注射用头孢他美钠单次给药临床药代动力学研究

摘要

目的:考察注射用头孢他美钠单次给药后在中国健康人体内的药代动力学特征.方法:纳入12名健康志愿受试者,男女各半,按拉丁方二交叉自身对照设计,分别先后接受单次静脉恒速滴注低(0.5g)、中(1.0g)、高(2.0g)剂量的注射用头孢他美钠,采集给药前和给药后0.17、0.33、0.5、0.75、1.0、1.5、2、3、4、5、6、8、12、15h静脉血各3ml,并收集每个剂量给药前和给药后0-2h、2-4h、4-6h、6-8h、8-12h、12-24h的尿液,充分混匀后计尿量、留取尿样各10ml,用于测定尿药浓度,计算24小时累积尿药排泄率.采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)测定血浆中头孢他美钠的药物浓度和尿药浓度,采用WinNonlin药代动力学程序计算药动学参数.结果:受试者静滴低、中、高剂量的头孢他美钠后,随着单次给药剂量的成倍增加，呈现出线性动力学特征.三个剂量组的24h尿药累积排泄率分别为76.6%、71.7 %、67.6 %,组间比较差异无统计学意义.结论:注射用头抱他美钠在健康人体单次给药的体内过程具有线性动力学特征,24h尿药累积排泄率约为70%.