格列喹酮在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药物代谢动力学差异

摘要

目的：研究口服磺酰脲类降糖药格列喹酮在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药动学差异.rn 方法：随机将5只正常Wistar雄鼠作为对照组,再将经链脲佐菌素造模的糖尿病雄鼠5只作为实验组,每组大鼠按120mg/kg灌胃给予格列喹酮混悬水溶液,给药前及后0.08、0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、9、12h于股动脉采集血样,处理后,经HPLC-荧光测定格列喹酮血药浓度,绘制平均药时曲线图,所得数据经DAS 2.0拟合药动学参数,并进行统计学分析和比较.rn 结果：格列喹酮在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的Tmax、Cmax、AUC、CL分别为1.17±0.26h、3.11±0.27μg/mL、20.43±2.03mg/L*min、6.19±0.81L/min/kg和2.67±0.34h、4.90±0.48μg/mL、51.39±4.72mg/L* min、1.83±0.12L/min/kg.rn 结论：格列喹酮在糖尿病模大鼠体内的AUC与正常大鼠比较显著增大,CL显著减小,提示临床用药时应适当减少用药剂量.