组蛋白赖氨酸去甲基化酶1的抑制剂筛选

摘要

目的：建立组蛋白赖氨酸去甲基化酶1(LSD1)抑制剂的高通量筛选模型,合成并筛选出全新小分子LSD1抑制剂.方法：通过荧光定量检测LSD1去甲基化过程中的副产物过氧化氢,建立并优化LSD1高通量筛选模型;定量检测合成的小分子化合物对LSD1的抑制率.结果和结论：已成功构建了LSD1的高通量筛选模型,并筛选出了7个全新的小分子LSD1抑制剂.