pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

摘要

目的：本研究拟制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化. 方法：采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,借用流化床干燥技术将其固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数;将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,采用桨法,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化. 结果：黄芩苷纳米晶体微丸再分散后平均粒径(281.90±10.56)nm,多分散指数(PI)为(0.1951±0.0432),Zeta电位为(-31.7±2.1)mV.以最优包衣处方：Eudragit S100为包衣材料,8％的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50％的滑石粉为抗黏剂,包衣增重为15％,所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液、小肠液中累积释药率小于13％,人工结肠液中累积释放率达93％. 结论：该制剂具有良好的结肠靶向释药性能.