从红根草化学基础研究--一类抗肿瘤新药沙尔威辛(CJ04)天然产物化学基础研究--先导化合物的发现--一类新药的研究策略--创新药物研发的捷径

摘要

本文通过对药用植物红根草的化学基础研究,从中分离鉴定了50多个二萜类化学成分,通过系统的药理筛选,发现了10多个化合物具有各种不同的生物活性,对这些化合物作进一步的药理研究及其生物活性评价后,发现其中的红根草邻醌对肿瘤细胞具有强的潜在抗肿瘤性质並确定将该化合物作为先导化合物进行结构修饰和优化以期发现活性更强、毒性更低的全新结构的化合物.通过结构改造共制备了20多个红根草邻醌的结构改造产物,再通过抗肿瘤药理研究,发现结构改造产物CJ04对多种人癌肿瘤细胞株有很强的抑制活性,对多种动物实体瘤