手性对氯苄基四氢小檗碱的合成

摘要

为了探索手性对药效、药动学的影响,优化心血管作用活性,把阻断钙及钾离子通道的作用与α受体的阻断作用分开,提高药理作用的选择性,增大溶解度,提高生物利用度,改善及扩大临床治疗的适应性.本文从其前体四氢小檗碱通过化学拆分的方法,先得到(-)S、(+)R四氢小檗碱,然后每一单一异构体再进行季铵化,分别得到两个非对映异构体,最后进行分离制得其四个光学异构体.四个光学异构体经IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析、及在参考有关文献的基础上确证了其结构和构型.