甲萘威-(甲基-D3)的合成

摘要

设计了以α-萘酚为原料,在NaOH催化作用下,经与三光气反应,合成了中间体氯甲酸萘酯,再与一甲胺-D3-盐酸盐缩合反应,制得目标产物甲萘威-(甲基-D3).合成路线优势在于避免使用剧毒物光气和异氰酸酯,且操作简单,工艺流程短,副产物少,收率可达75％以上,氘标记同位素丰度不稀释.产品经HPLC、MS、1HNMR和13CNMR表征,结果表明:化学纯度＞99.5％,氘标记同位素丰度＞99.6％.