药物导向的色醇及其衍生物的合成新方法

摘要

目的：探究在温和条件下,无金属参与的色醇合成条件.方法：通过合适底物的选择,利用平行反应的方法,筛选催化剂,溶剂,温度等一系列反应条件,最终找到最佳反应条件.结果：以邻氨基苯乙烯,丁炔二酸二甲酯作为原料,80摄氏度,一大气压氧气作为气体氛围,二甲基亚砜作为溶剂,反应12小时,可以得到最高的反应收率,生成色醇.结论：邻氨基苯乙烯和炔烃可以作为色醇合成的前体,经过碳碳键断裂和氧气活化的过程高效生成色醇,色醇在不同试剂和条件下可以高效转化为药物活性分子.不足之处在于二级胺和酰胺不能发生反应,惰性的炔烃也限制了该方法的使用.这些方面的探索在进一步研究中.