一种基于天然产物的创制杀菌剂NN-1215

摘要

Tenuazonic acid是链格孢菌等微生物的次生代谢产物，具有结构新颖、生物活性多样、易降解、环境相容性好等特点。南京农业大学农药创制课题组在对其全合成方法进行研究的基础上，对吡咯烷-2,4-二酮的1,3,5位基团进行了广泛的修饰和优化，合成了25种结构类型共计2000多个新型衍生物，并进行了生物活性筛选，发现一类化合物对植物病原真菌表现出显著的抑制活性。其中试验代号为NN-1215的化合物抑菌活性最为突出。课题组研制了20% NN-1215悬浮剂，并委托江苏省沿江地区农科所开展了NN-1215对小麦赤霉病的田间药效试验。20% NN-1215悬浮剂187.5gai/hm2、375gai/hm2和562.5gai/hm2三个剂量处理对小麦赤霉病均有良好的防效，且其病穗率防效与病情指数防效基本一致，与对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂562.5gai/hm2剂量的病穗率防效和病情指数防效均无差异显著性。其中，20% NN-1215悬浮剂562.5gai/hm2的病穗率防效与病情指数防效分别达到70.06%与76.54%，与相同用药量的多菌灵相当。试验结果还显示:20% NN-1215悬浮剂3个剂量喷雾，对小麦均无药害。NN-1215的结构特点是含有吡咯烷-2,4-二酮这一特征结构单元，在现有农药结构中，没有类似的化合物，可以认为是一种全新结构类型的杀菌剂，其杀菌作用机制很可能与己知的杀菌剂不同，该化合物的研制开发很有可能给杀菌剂领域引入一种新的结构类型，并为克服杀菌剂的抗药性、筛选替代杀菌剂提供一种重要的选择。