细胞穿透性OPE小分子的合成及碘-131标记

摘要

本项目选用具有细胞膜穿透作用的寡聚苯乙炔(Oligo Phenylene Ethynylene,OPE)作为放射性治疗核素的载体,通过OPE的跨膜将核素带入癌细胞.本研究现阶段设计了一系列具有骨架疏水、末端亲水的OPE小分子，采用Sonogashira偶联法制备出一系列结构对称和非对称的OPE。采用氯胺-T或Iodogen氧化法标记非放碘，研究pH值、温度、氧化剂用量、碘化钾用量、反应时间、溶剂等条件对标记率及标记位点的影响，确定了标记率高、纯化容易、反应快速的标记条件，制备出冷化合物和标记化合物。