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99mTc标记的2-芳基苯并恶唑类Aβ斑块显像剂的合成及体内外生物评价

摘要

为了研制用于AD早期诊断的单光子Aβ斑块显像剂,本研究以具有较小体积且与Aβ斑块具有较高亲和力的2-芳基苯并恶唑为先导化合物,利用99mTc核素的优良性质,以BAT为螯合基团,通过悬挂设计法与3个碳的烷基链连接,合成并表征了四个新的99mTc标记配体并制备了相应的铼配体.通过体外竞争结合实验、荧光染色实验和小鼠体内生物分布实验对它们进行了初步的生物评价.

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