99mTc-DTPA-CHC的合成、标记与生物评价

摘要

秋水仙素(colchicine)是一种具有较强活性的生物碱,通过与微管蛋白结合能有效抑制有丝分裂,可用于治疗痛风、乳腺癌等疾病.本研究设计合成了一种新型秋水仙素配体DTPA-CHC，并进行99mTc直接标记制备99mTc-DTPA-CHC，配合物为水溶性，放化纯大于90%并具有良好的室温稳定性。荷瘤小鼠评价实验表明，99mTc-DTPA-CHC具有良好的肿瘤摄取与滞留及肿瘤/肌肉比，肿瘤显像清晰。99mTc-DTPA-CHC有潜力成为一种新型肿瘤分子探针。