PI3K/mTOR双重抑制抗肿瘤药物Pharmasec-0116的研究

摘要

本文介绍了PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂抗肿瘤药物的研究.其中，Genentech的GDC098。及GIaxoSmithKline的GSK2126458等近十个化合物进入临床Ⅰ期研究，Novartis的BEZ235完成临床Ⅲ期研究，上述化合物中以GSK2126458的活性最好。然而，GSK2126458存在毒性较大且水溶性较差的弱点，可进行进一步的结构优化以发现具有白主知识产权的Me-Better药物。研究结果表明，与先导化合物GSK2126458相比化合物Pharmasec-0116为一个更安全、有效且易于吸收的Me-Better抗肿瘤化合物，可作为候选药物进行临床前研究。