具有T通道的钙通道阻断药的临床特性

摘要

20世纪60年代初,Fleckenstein首先发现了钙通道阻断药(calcium channel blocker,CCB),经过近40多年的研究,钙离子(Ca2+)拮抗剂在机制和应用方面取得了很大发展,已成为一类重要的心血管疾病用药.近年来,人们发现具有T通道的CCB在临床应用中更是显示出了令人惊喜的新特性.CaT2+通道是一类激活电位较低、失活速度快、单通道电导小的电压依赖性钙通道，在体内分布广泛且具有多方面的功能。与其他类型的钙通道相比，CaT2+通道的研究和应用相对滞后，主要由于缺乏特异性的阻断剂。目前尚未得到天然CaT2+通道的结构，研究主要是针对克隆得到的CaV3家族的α1亚单位进行，对通道的结构、功能及其调节尚需进一步研究。综上所述，CaT2+通道的过量表达与心脏肥大、高血压、癫痫、疼痛等多种疾病密切相关，关注这些药物靶点，对调控CaT2+通道药物的研发大有启迪，可望研制出更多的新型拮抗剂应用于临床。