肠激安制剂中芍药苷及其单体与不同种属血浆蛋白结合率的测定

摘要

目的:测定肠激安制剂中芍药苷及芍药苷单体在正常大鼠血浆、正常新西兰兔血浆和健康人血浆中的蛋白结合率.rn 方法:采用超滤法和高效液相色谱法测定肠激安制剂中芍药苷及其单体在正常人血浆、正常大鼠血浆、IBS-D大鼠血浆和新西兰兔血浆中的蛋白结合率.rn 结果:芍药苷在20～200μg/ml范围内线性关系良好,标准曲线为A=1139.4618C-2709.9657,r=0.9995.低、中、高浓度肠激安制剂中芍药苷与正常人血浆蛋白结合率分别为(11.24±1.31)％,(13.62±3.21)％,(16.36±2.27)％;与正常大鼠血浆蛋白结合率分别为(10.44±1.47)％,(12.55±1.54)％,(18.27±2.13)％;与IBS-D大鼠血浆蛋白结合率分别为(9.92±1.12)％,(13.31±2.34)％,(17.84±1.52)％;与新西兰兔血浆蛋白结合率分别为(11.07±2.87)％,(14.12±1.36)％,(18.21±3.97)％.低、中、高芍药苷单体与正常人血浆蛋白结合率分别为(16.19±1.18)％,(18.22±2.92)％,(21.44±2.76)％;与正常大鼠血浆蛋白结合率分别为(15.67±1.26)％,(17.98±3.03)％,(22.33±3.22)％;与IBS-D大鼠血浆蛋白结合率分别为(15.88±2.04)％,(18.17±1.21)％,(21.29±2.23)％;与新西兰兔血浆蛋白结合率分别为(16.02±2.13)％,(18.13±3.66)％,(20.99±3.35)％.rn 结论:芍药苷血浆蛋白结合率为等强度结合,与血浆种属无关,与芍药苷浓度有关,存在一定的浓度依赖性;IBS-D病理状态对芍药苷与血浆蛋白的结合率无明显影响;肠激安制剂中芍药苷与血浆蛋白结合率较芍药苷单体与血浆蛋白结合率低,可能与制剂中其他组分的影响有关;所建立的超滤法和高效液相色谱法灵敏度高,专属性和重复性好,能满足定量分析测试的需要.