超临界流体技术及其在药物制剂中的应用

摘要

随着新型药物传递系统研究的不断深入,微粒设计在药物制剂开发中占有越来越重要的地位.微粉化以改善难溶性药物的溶解度和生物利用度,改变药物的晶型或晶态提高其稳定性和生物活性,固体分散体、包合物、微囊、微球和脂质体等新剂型的研究均属于微粒设计的范畴.虽然现有的微粒制备技术种类繁多,但普遍存在一些缺点,例如难于控制微粒的粒径大小和粒度分布,批间重现性差;广泛大量的使用有机溶剂造成了严重的环境污染;有机溶剂残留引起人体的毒副作用;操作条件剧烈而破坏了药物的活性等.超临界流体(Supercritical fluid,简称SCF,下同)技术作为一种新型的微粒制备方法,近年来在药物制剂领域得到迅速发展和广泛应用,引起了药学工作者的高度重视.与传统技术相比,SCF技术具有以下一些特点:①操作条件易于控制,制得微粒的粒径大小、粒度分布以及粒子形态结构的重现性好;②处理过程温和,避免了微粒在常规制粒过程中产生相转变、高表面能、静电和化学降解等缺点,在生物技术药物和天然产物的药剂学研究中的应用前景尤为突出;③绿色环保,无污染,降低了药物制剂的生产成本.本文归纳总结了超临界流体技术的原理和应用,并对该技术在药物制剂研究领域的研究进展作了简要介绍.