水飞蓟素中活性组分同步缓释给药系统的研制

摘要

目的:建立水飞蓟素多组分同步缓释给药系统,考察同步释放的效果和机理.方法:熔融法制备水飞蓟素-单硬脂酸甘油酯(GMS)/PEG骨架系统;建立水飞蓟素中5种活性成份的HPLC方法,绘制各成份的释放曲线,计算各曲线间相似因子(f2);绘制GMS/PEG骨架系统溶蚀曲线,探索同步释放机理;以蒸馏水和SDS为破坏剂,考察不同总黄酮水平同步释放与非同步释放样品的半数溶血值(H50).结果:水飞蓟素HPMC缓释骨架片不能实现同步释放,对红细胞保护作用较弱,总黄酮浓度达到1.93 mg/ml以上H50才与对照组有显著差异.GMS/PEG骨架系统实现了同步释放,任意两种成份释放曲线f2值均大于50;骨架基质溶蚀曲线与药物释放曲线无显著差异,同步释放可能是靠骨架溶蚀实现的;所有浓度同步释放样品H50均优于对照组,且在1.00 mg/ml和1.90 mg/ml浓度水平上保护效果优于非同步释放样品.结论:为了保证中药中各成分的原始比例,中药缓释给药系统的研制需要严格控制各活性成份的同步释放.