长链烷氧烷基化对若干化合物抗病毒作用的影响

摘要

本文以改善口服抗病毒效果为目的,选定迄今为止抗HIV/HBV活性比较强、毒性相对较小的化合物阿德福韦(PMEA)、替诺福韦(PMPA)和扎那米韦为先导化合物,进行长链烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究。细胞培养法测定了所合成PMEA/PMPA衍生物的体外抗病毒活性,目标化合物对逆转录病毒HIV-1和HBV均显示了较强作用,其中,PMPA和PMEA的十六烷氧丙基酯和十八烷氧乙基酯的抗HIV-1和抗HBV活性均强于前体物替诺福韦,十四烷氧丙基酯的抗HIV-1活性较替诺福韦强,但抗HBV活性弱于或相当于替诺福韦。而且,PMPA单酯衍生物的体外抗病毒活性强于PMEA单酯衍生物。