S(-)对甲苯磺酰基乳酸乙酯合成新工艺

摘要

中间体S(-)对甲苯磺酰基乳酸乙酯是合成精恶唑禾草灵和精喹禾灵的关键中间体，其合成技术水平决定了精恶唑禾草灵和精喹禾灵的生产成本和技术水平。由于对甲苯磺酰氯L(-)乳酸乙酯在反应体系的稳定，故工业上一般的合成方法是：先将对对甲苯磺酰氯、L(-)乳酸乙酯投入到甲苯体系中，在一定的温度下滴加三乙胺，然后升温，再保温48小时，然后处理得到目标产物S(-)对甲苯磺酰基乳酸乙酯，收率在90％，含量在95％左右。在工业生产中，由于放大效应的影响，反应时间会随着投料量增大而反应时间相应延长，造成生产的不稳定；由于三乙胺有强烈氨臭，同时对呼吸道有强烈的刺激性，吸入后可引起肺水肿甚至死亡，口服腐蚀口腔、食道及胃。眼及皮肤接触可引起化学性灼伤等特点，用量大、操作环境非常恶劣；另外收率水平较低、三乙胺售价高也造成了成本的上升。针对这些问题，笔者选择了新的缚酸剂并优化工艺，使合成的S(-)对甲苯磺酰基乳酸乙酯，产品含量大于98％，收率达到95％以上。