雷公藤甲素在大鼠肝微粒体代谢的酶动力学研究

摘要

目的：研究大鼠肝微粒体中雷公藤甲素酶动力学特征,初步推测参与雷公藤甲素羟化代谢的CYP450酶的亚型.方法：采用大鼠肝微粒体研究雷公藤甲素的酶动力学,探讨cYP450酶的选择性抑制剂对代谢的影响及参与其代谢的酶.结果：研究表明CYP2Cll抑制剂西米替丁可以显著性抑制雷公藤甲素的代谢,使其代谢速率明显下降.其他代谢酶抑制剂酮康唑(Ket,CYP3A抑制剂)、奥芬得林(Orp,CYP2B抑制剂)和奎尼丁(Qui,CYP2D抑制剂)对其代谢也有一定的影响,但影响不如CYP2C11强.结论 在雷公藤甲素羟化过程中CYP2C11参与了TP的代谢.