水杨酸糖衍生物制备及抗凝血活性

摘要

目的：制备水杨酸糖酯，考察其生物活性。方法：用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应两种方法制备水杨酸糖酯;用1H-NMR和IR确认结构，用小鼠断尾法和小鼠耳肿胀法评价抗凝血活性和抗炎活性。结果：合成了5个β-构型的水杨酸糖酯，其中有3个的抗凝血活性和抗炎作用与阿司匹林相当，1个的抗凝血活性高于阿司匹林，5个合成物的刺激性均有明显的降低。结论：羧酸盐直接反应法制各水杨酸糖酯简便易行，优于相转移催化法;水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用，降低刺激性。