热敏感性瞬时受体电位通道家族:性能及其治疗意义

摘要

为热敏感性瞬时受体电位通道(简称TRPs或热敏TRPs)是近年来发现的一个由温度激活的离子通道家族,它们在初级感觉神经末梢被表达,并感知环境温度的变化.目前已知的有6种热敏感性瞬时受体电位通道,TRPV1和TRPV2是由伤害性热刺激(≥42℃)活化;TRPV3和TRPV4被非痛温觉激活;TRPM8由非同冷刺激活化;TRPA1由引发伤害性冷刺激(≤4 ℃)活化.引起热敏感性瞬时受体活化的温度称为热阈值,很多热敏感性瞬时受体(TRPs)的热阈值是由损伤的组织或炎性反应释放的细胞外介质来调节的,如缓激肽、前列腺素和生长因子等.研究人员花费了大量的精力开发温度敏感性瞬时受体电位通道拮抗剂,尤其是伤害性敏因子TRPV1和TRPA1的拮抗剂,旨在开发有效的治疗药物,这些通道拮抗剂作为镇痛药很可能有治疗意义,但同时也可能会带来不可接受的副作用,由炎症介质调节温度敏感性瞬时受体电位可能是一个很前途的新型镇痛药的替代途径.利用热敏感性瞬时受体的作用原理,可以开发某些成分在个人护理类产品中的应用,例如薄荷醇作为非损伤性冷感受器TRPM8的激活剂可以提供清凉的体感,达到愉悦的感官体验,已经被广泛用于个人护理类产品中.