利用Caco-2细胞单层模型评价P-糖蛋白对安妥沙星转运的影响

摘要

本文利用人源结肠腺癌Caco-2细胞单层模型评价了P-糖蛋白抑制剂酮康唑对安妥沙星转运的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)对安妥沙星进行定量分析，计算其表观渗透系数(Papp)。结果显示，在加入P-糖蛋白抑制剂酮康唑后，安妥沙星浓度为100μmol/L时，Papp(B-A)/Papp(A-B)由4.12降至1.23(P<0.01)，浓度为500μmol/L时，Papp(B-A)/Papp(A-B)由3.54降至1.22(P<0.01)。研究表明，安妥沙星在Caco-2细胞单层模型中的转运机制以主动转运为主，P-糖蛋白可能参与其从基底侧向管腔面的分泌。