吲哚美辛

摘要： 目的:评价外用非甾体类消炎药(NSAIDs)联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性。方法:选取2019年1月至12月武平县第二人民医院收治的432例膝关节炎患者作为研究对象。将其随机分为A组、B组、C组、D组和E组。为五组患者均采用注射玻璃酸钠和口服氨基葡萄糖疗法进行治疗。在此基础上,为A组患者外用洛索洛芬钠凝胶膏进行治疗,为B组患者外用氟比洛芬酯凝胶膏进行治疗,为C组患者外用吲哚美辛凝胶膏进行治疗,为D组患者外用洛索洛芬钠贴剂进行治疗,为E组患者外用吡罗昔康贴片进行治疗。治疗4周后,比较各组患者的疗效和不良反应的发生情况。结果:1)A组患者、B组患者、C组患者、D组患者和E组患者治疗的总有效率分别为92.3%、88.2%、87.2%、85.1%、86.7%。五组患者治疗的总有效率相比,P>0.05。2)治疗后,五组患者的VAS评分、各项WOMAC评分均较治疗前显著下降,其Lysholm评分均较治疗前显著提高,P0.05。结论:外用NSAIDs联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性均较为理想。与采用氟比洛芬酯凝胶膏、吲哚美辛凝胶膏、洛索洛芬钠贴剂、吡罗昔康贴片相比,用洛索洛芬钠凝胶膏联合玻璃酸钠和氨基葡萄糖治疗膝关节炎的效果较好,可显著改善患者的膝关节功能,减轻其疼痛症状。

摘要： 目的:综合评价直肠100 mg非甾体类抗炎药(NSAIDs)及其组合用药预防经内镜逆行胰胆管造影术后胰腺炎的临床疗效。方法:检索PubMed、Cochrane Library、Embase数据库从建库至2021年7月7日所有关于胰腺炎、经内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)、吲哚美辛、双氯芬酸的随机对照试验(RCTs),根据纳入排除标准筛选文献并提取数据,采用Stata14MP、ADDIS进行数据分析。结果:纳入27项RCTs,术后胰腺炎患者13,496例,8种干预措施。网状Meta分析结果显示单用NSAIDs、高剂量NSAIDs、及NSAIDs组合用药与安慰剂相比在预防经内镜逆行胰腺胆管造影术后胰腺炎均具有显著差异,NSAIDs + 硝酸甘油是预防PEP最好的药物组合(OR = 0.20, 95% CI: 0.09, 0.41),与单用NSAIDs比较,NSAIDs + 硝酸甘油也有明显预防效果(OR = 0.44, 95% CI: 0.21, 0.92)。概率排序结果显示NSAIDs + 硝酸甘油效果最优,高剂量NSAIDs疗效最弱。与安慰剂比较,单用NSAIDs (OR = 0.37, 95% CI: 0.14, 0.83)在中高风险人群中在预防PEP有效率方面差异有统计学意义。概率排序结果显示NSAIDs + 硝酸甘油在预防PEP有效率上成为最好干预措施的可能性最大(OR = 0.22, 95% CI: 0.03, 1.57),其次为NSAIDs + 水合作用。结论:8项干预措施中,NSAIDs + 舌下硝酸甘油在总体以及高危人群中消除PEP的疗效明显优于其余药物;NSAIDs + 硝酸甘油、NSAIDs + 水合作用则可能是高危人群的最佳选择。

摘要： 目的:探讨活性r型含铜含吲哚美辛宫内节育器的临床节育效果。方法:纳入2018年8月-2019年7月到三明市妇幼保健院行宫内节育器放置术的女性共计84例为研究对象,按照电脑随机法将入组女性均分为对照组与试验组,其中对照组(42例)采用元宫型节育器,试验组(42例)采用活性r型含铜含吲哚美辛宫内节育器,随访24个月。观察两组置器24个月后的续用率、带器妊娠率及不良反应发生情况。结果:节育器放置术后12、24个月试验组带器妊娠率(0、4.76%)均低于对照组(2.38%、9.52%),但差异无统计学意义(χ^(2)=0.512、0.180,P>0.05)。随访18、24个月,试验组节育器续用率(100%、95.24%)明显高于对照组(85.71%、80.95%),差异有统计学意义(χ^(2)=4.487、4.480,P<0.05)。随访24个月,试验组置器不良反应发生率[4.76%(2/42)]明显较对照组[21.43%(9/42)]低,差异有统计学意义(χ^(2)=5.126,P<0.05)。结论:活性r型含铜含吲哚美辛宫内节育器应用于有避孕需求的女性,不仅可提高节育器续用率与节育效果,还可降低不良反应发生风险,建议推广应用。

摘要： 目的:分析原发性痛经的女大学生患者使用吲哚美辛联合益母草颗粒进行治疗的临床效果。方法:选取2019年1月-2020年7月塔里木大学校医院收治的原发性痛经女大学生患者100例为研究对象,随机数字表法分为常规组和试验组,各50例。常规组患者使用益母草颗粒进行治疗,试验组使用吲哚美辛联合益母草颗粒进行治疗。比较两组患者临床疗效、临床指标及不良反应发生率。结果:常规组患者总有效率、前列腺素E2水平低于试验组,治疗后常规组患者痛经疼痛时间、痛经严重程度、皮质醇水平及不良反应发生率高于试验组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:为原发性痛经的女大学生患者使用吲哚美辛联合益母草颗粒进行治疗,可以提升治疗有效率,降低不良反应发生率,临床应用价值较高。

摘要： 药品名称:错误(正确)二磷酸腺苷(腺苷二磷酸),消炎痛(吲哚美辛),阿斯匹林(阿司匹林),维甲酸(维A酸),双磷酸盐(双膦酸盐),甲氨喋呤(甲氨蝶呤),博莱霉素(博来霉素),开浦兰(左乙拉西坦),雷公多苷(雷公藤多苷),非那根(异丙嗪),四乙铵(四乙胺),洗必泰(氯已定),美息律(美西律),大环内脂类(大环内酯类),川穹(川芎),酒精(乙醇),头胞哌酮(头孢哌酮)。

摘要： 目的探讨吲哚美辛栓纳肛对预防内镜下逆行胆胰管造影术(ERCP)后胰腺炎(PEP)可能的细胞学机制。方法选择2017年3—10月在蚌埠医学院第一附属医院消化内科住院并拟行ERCP术的患者40例,按随机数字表法随机分为观察组和对照组,每组20例,分别检测2组患者ERCP术前及术后12 h外周静脉血调节性T细胞(Treg)、辅助性T细胞17型(Th17)及Treg/Th17值。结果对照组:术前Treg、Th17、Treg/Th17分别为2.94(1.52,3.71)%、1.42(0.87,4.47)%、1.57(0.69,2.88),术后分别为1.92(1.22,3.25)%、2.02(1.12,4.93)%、0.77(0.37,1.75),术前术后比较差异均有统计学意义。观察组:术前Treg、Th17、Treg/Th17分别为1.57(0.97,2.37)%、1.92(1.27,3.05)%、0.74(0.39,2.28);术后分别为1.63(1.03,1.86)%、2.26(1.36,3.65)%、0.65(0.38,1.64),术前术后比较差异均无统计学意义。2组间除术前Treg差异有统计学意义外(Z=-2.259,P=0.024),其余指标差异均无统计学意义。结论吲哚美辛栓纳肛预防ERCP术后PEP可能机制是维持Treg、Th17细胞免疫平衡,使ERCP术后早期的炎症反应得到控制。

摘要： 药品名称:错误(正确)二磷酸腺苷(腺苷二磷酸),消炎痛(吲哚美辛),阿斯匹林(阿司匹林),维甲酸(维A酸),双磷酸盐(双膦酸盐),甲氨喋呤(甲氨蝶呤),博莱霉素(博来霉素),开浦兰(左乙拉西坦),雷公多苷(雷公藤多苷),非那根(异丙嗪),四乙铵(四乙胺),洗必泰(氯已定),美息律(美西律),大环内脂类(大环内酯类),川穹(川芎),酒精(乙醇),头胞哌酮(头孢哌酮)。

摘要： 目的探索老年慢性闭角型青光眼应用川芎嗪注射液、吲哚美辛联合拉坦前列腺素的临床疗效。方法选取2019年1月~2019年12月山东省菏泽市定陶区人民医院眼科收治的100例老年慢性闭角型青光眼患者为研究对象,以掷骰子方法分为对照组与试验组,每组50例。对照组患者采用单一拉坦前列腺素治疗,试验组患者应用川芎嗪注射液、吲哚美辛联合拉坦前列腺素治疗。比较两组患者的治疗效果、眼内压变化、生活质量。结果治疗后,试验组患者的疗效、生活质量高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);试验组患者的2周、4周及6周眼内压低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论川芎嗪注射液、吲哚美辛及拉坦前列腺素进行联合干预,能够有效改善患者的视野、眼内压等指标,对老年慢性闭角型青光眼有着确切效果,可以促使患者的生活质量不断提升,稳定病情,改善疾病症状,改善疾病预后,值得临床应用。

摘要： 目的建立测定抗风湿镇痛类健康产品中吲哚美辛的快速筛查方法。方法不同剂型的样品采用0.4%氢氧化钠溶液4 ml提取,加入3 mol/L硫酸溶液2 ml酸化及沉淀杂质,滤液再加入5%三氯化铁溶液及3%过氧化氢溶液各1滴进行显色,判断快速筛查结果。选用CAPCELL PAK C_(18) MGⅢ(2.0 mm×150 mm,5μm),以0.02 mol/L乙酸铵-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.2 ml/min,柱温为35°C,进样体积为10μl,采用多反应监测(MRM),负离子模式检测,对样品中吲哚美辛进行高效液相色谱串联质谱法确证。结果利用显色反应法对收集不同剂型的样品112批(片剂27批,颗粒剂5批,胶囊剂61批,丸剂19批)进行快速筛查,检出16批阳性样品(胶囊剂15批,丸剂1批),方法检出限为0.25 mg/次,漏检率及误检率均为0%,正确率为100%。结论显色反应法专属性强、漏检率及误检率低、正确率高,适用于抗风湿镇痛类健康产品中吲哚美辛的快速筛查。

摘要： 目的:研究探讨自拟解毒疏肝方联合吲哚美辛栓对原发性肝癌介入术后综合征患者治疗效果及肝功能的影响。方法:选取2018年7月~2020年7月期间收治的84例原发性肝癌介入术后综合征患者随机分为观察组、对照组,每组各42例。对照组给予吲哚美辛栓治疗,观察组增加自拟解毒疏肝方治疗。评估比较两组患者的临床疗效、症状评分、肝功能指标、不良反应发生率。结果:观察组总有效率90.48%(38/42),高于对照组患者73.81%(31/42),差异有统计学意义(P0.05)。结论:自拟解毒疏肝方联合吲哚美辛栓对原发性肝癌介入术后综合征患者治疗效果显著,降低肝功能指标水平,治疗安全性良好。

摘要： 目的：观察木瓜三萜对吲哚美辛诱导RGM-1细胞凋亡的影响,并探讨其可能的机制. 方法：用吲哚美辛诱导RGM-1细胞建立细胞损伤模型,MTT法检测不同浓度木瓜三萜对RGM-1细胞增殖、流式细胞术和Hoechst33258染色分析木瓜三萜对吲哚关辛诱导细胞凋亡的影响,JC-1染色法测定细胞线粒体跨膜电位水平,Caspase试剂盒检测RGM-1细胞中Caspase-9和Caspase-3的活性,Real-time PCR检测RGM-1细胞中TFF1、p53、Bcl-2及Bax mRNA表达,Western blot检测RGM-1细胞中TFF1和p53蛋白表达. 结果：当木瓜三萜浓度低于100μg/mL时,木瓜三萜对RGM-1细胞的生长无明显的影响;当木瓜三萜浓度低于50μg/mL时,木瓜三萜与吲哚美辛联用对RGM-1细胞的生长有促进作用;木瓜三萜可显著增加吲哚美辛诱导RGM-1细胞损伤的活性(P＜0.05,P＜0.01),升高线粒体膜电位,抑制细胞凋亡和改善细胞形态,上调TFF1蛋白表达及TFF1、Bc l-2mRNA表达和Bcl-2与Bax的比值,下调p53蛋白表达及p53和Bax mRNA表达,降低Caspase-9及Caspase-3活性(P＜0.05,P＜0.01). 结论：木瓜三萜可有效抑制吲哚美辛诱导RGM-1细胞凋亡,其作用机可能与上调TFF1、Bcl-2,下调p53、Bax、Caspase-3、Caspase-9表达有关.

摘要： 目的：初步筛选新型吲哚美辛亲水凝胶贴剂的基质处方.方法：以外观性评价、黏附性评价、柔软性评价、保湿性评价作为贴剂成型质量的评价指标,利用混合水平的均匀设计初步筛选贴剂的基质处方,并确定制备工艺.结果：二次多项式回归模型表明,PVA7.686g、聚乙烯吡咯烷酮9.662g、甘油19.992g、明胶9.999g、CMC-Na13.997g、卡波姆3.000g、HPMC1.500g.结论：该贴剂平整光滑,黏附力较强,柔软性良好,机械强度一般,整体较好.

摘要： 目的：优化新型吲哚美辛亲水凝胶贴剂的基质处方,确定成型工艺.rn 方法：以保湿性、黏附性评价、感官评价作为贴剂成型的评价指标,利用星点设计-效应面法优化贴剂的基质处方,并利用单因素考察确定小批量制备贴剂的工艺参数.rn 结果：通过回归模型与效应面优化预测确定贴剂基质最佳处方为PVA17.350g、明胶9.999g、聚乙烯吡咯烷酮6.260g、CMC-Na8.140g g、卡波姆3.000g、甘油12.880g、丙二醇12.880g、三乙醇胺4.200g,此基质组成的贴剂失水率11.9％,粘附8号小球,感官评分为95.7,贴剂质量良好,各指标偏差值较小.rn 结论：该贴剂均匀,平整光滑,黏附力强,柔软性良好,机械韧性强,同时能控制药物的缓、控释放.

摘要： 目的:观察联合应用吲哚美辛及中药清胰汤对ERCP术后胰腺炎的预防作用.方法:将168例行ERCP治疗的胆总管结石患者随机分为研究组86例和对照组82例,研究组术前30分钟应用吲哚美辛栓100mg肛塞,术后24小时开始口服中药清胰汤,对照组不应用预防药物,观察两组术前及术后2、12、24、48、72小时血淀粉酶及两组PEP发生率.结果:研究组及对照组PEP发生率分别为2例(2.3％)、12例(14.6％),P＜0.05,与对照组比较,研究组术后12、24、48、72小时血清淀粉酶水平降低(P＜0.05).结论:联合应用吲哚美辛及清胰汤可有效预防ERCP术后胰腺炎的发生.

摘要： 本病例不良反应早期仅是红斑，可能是多形红斑或Stevens-Johnson综合征(SJS)，而TEN与以及SJS具有相关性，因继续使用复方氨林巴比妥注射液和吲哚美辛酸，严重的SJS发展为TEN。目前主要的观点认为SJS和TEN为药物引起的同一疾病谱的不同严重形式，然而，由于对这两种疾病的发病病因以及发病机制尚未完全阐明，国外的一部分学者认为按照以上标准对于这两种疾病进行的分类并不妥善。在TEN患者中，随着血清白蛋白水平的降低，继发性感染的发生率逐渐增加。

摘要： 本研究选取了一种常用消炎药吲哚美辛(IM)测定了臭氧及轻基自由基与其反应的动力学常数，比较了二者在反应过程的相对贡献，找到并鉴定了6种主要氧化产物，并对反应机理进行了推断，此外，测定了反应过程中的急性毒性变化。

摘要： 目前麻醉医师开展的术后镇痛主要是以麻醉性镇痛药为主的方法，其中以硬膜外自控镇痛(PCEA)和静脉自控镇痛((PCIA)多见。将研究对象随机分为复方吲哚美辛组(A组)60例、芬太尼组(B组)60例、复方吲哚美辛联合芬太尼组(C组)60例。各组手术均行骸管麻醉联合异丙酚不插管全麻进行比较，研究证明肛肠手术后静脉芬太尼联合复方吲哚美辛栓镇痛，疗效最好，患者满意度高，安全性高，应在肛肠科广泛应用。

摘要： 本文采用超临界流体强制分散溶液技术,以二氯甲烷/二甲亚砜为共溶剂,制备了复合不同比例吲哚美辛(IDMC)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)的聚乳酸(PLLA)缓释微球(5-Fu-IDMC-PLLA)，考察了复合吲哚美辛后对微球的形貌、载药量和包封率、体外释放性能等性质的影响。结果表明,复合不同比例的IDMC后,5-Fu-IDMC-PLLA微球的形貌差异不明显，复合了IDMC的微球中5-Fu的载药量和包封率与没有复合IDMC的相比都有不同程度的增加,并且在n(IDMC):n(5-Fu)=0.25:1时达到最大值,分别为10.48%和57.62%，复合了IDMC的微球中5-Fu的体外释放速率较没有复合IDMC的有一定提高,并且n(IDMC):n(5-Fu)=0.125:1时释放速率最快。

摘要： 前药(PrDdrug)是原药与载休通过化学键连接起来的一种暂时性化合物，其可以改变或修饰原药的理化性质，在体内降解成原药后再发挥药效。吲哚美辛属非多体类抗炎药，在临床上常用于治疗类风湿性关节炎及强直性脊柱炎等疾病，但经日服容易产生胃淡疡、胃穿孔以及上消化道出血等副作用。另外治疗这终疾病还需要到达缓释药物的作用。本工作选用直链淀粉为载体，合成含吲哚美辛的大分了前药。由于吲哚美辛直接与直链淀粉载体通过化学键相连接，因此可望解决上述问题。

摘要： 文献报道表明约有40%的药物由于溶解度低被淘汰并且从未进入制剂研究阶段。纳米技术是促进难容药物的非常有效的手段，近年来引起了全世界科学家极大的关注。纳米结晶技术是仅次于脂质体，最容易产业化的纳米技术。脂质体从出现到产业化的时间是大概25 年，而纳米结晶从概念提出到实现产业化利用了不到10 年的时间。目前市场上纳米结晶的产品超过5 个以上，如Emend 等。纳米结晶技术是目前为止改善二类药物溶出和提高其生物利用度最为有效、载药量最高和最易于产业化的纳米技术之一。但是该技术存在着自身的缺点或问题，如很难或无法实现靶向给药；注射给药后药物结晶在体循环过程会被溶解掉；可选的稳定剂除了如PVP, HPMC, EPC, 吐温，Poloxamer, TPS 等以外，其他的选择是很有限的。rn 目的：鉴于以上这些问题，我们利用食物蛋白（豆蛋白、乳清蛋白和beta-乳球蛋白）替代传统的稳定剂，制备食物蛋白稳定化的难溶性药物纳米结晶。rn 方法：我们采用了超声共沉淀-高压均质的方法制备吲哚美辛（IND）纳米结晶。食物蛋白经过高温变性后，加入IND 丙酮溶液，500W 超声15min 后，500bar 均质5 次。体外溶出检验纳米结晶的溶出速度，同时我们利用光散射技术、TEM、 SEM 对纳米结晶进行表征；采用DSC 和PXRD 对药物结晶进行物相鉴别。rn 结果：经过高温变性后的蛋白对纳米结晶的稳定化作用明显强于未经过变性处理的蛋白；豆蛋白、乳清蛋白和beta-乳球蛋白稳定化的纳米结晶粒径分别为250， 200 和400nm。其中乳清蛋白和beta-乳球蛋白稳定化作用强于豆蛋白，前两者的纳米混悬液的浓度能达到约10-15mg/ml；通过TEM 和SEM 分析发现，药物结晶为针状或长条状； DSC 和PXRD 表明药物以无定形形式存在；和原料药相比，纳米结晶的溶出速度明显加快。rn 结论：食物蛋白如豆蛋白、乳清蛋白和beta-乳球蛋白可以稳定化难溶药物纳米结晶，同时具备稳定性理想，载药高的特点；可以改善药物的溶出；蛋白中存在大量的氨基和羧基，该纳米结晶可以很容易被其他功能团如靶基、功能化小分子等修饰，有望实现纳米结晶靶向给药；再者也可以对其表面进行交联或固化，如将纳米硅沉淀于表面，解决射给药后药物结晶在体循环过程会被溶解掉的问题

摘要： 一种丙辛吲哚盐酸盐药物中间体丙辛吲哚的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应容器中，加入环辛并(b)吲哚0.081mol,己烷210—260ml,亚硫酸钠0.51—0.55mol,控制搅拌速度130—160rpm,升高溶液温度至70‑‑75°C,滴加二甲氨基胺丙烷(3)0.11—0.13mol,滴加时间控制在2—3h,保持回流状态8—9h,冷却后，倒入200ml的氯化钠溶液，分去水层，己烷层用盐溶液洗涤，加入200ml氯化钾溶液，加入草酸溶液，调节溶液pH为4—5，分去水层，水层中加入环己烷200ml,用亚硫酸氢钾溶液调节pH至10—11，分出环己烷层，水层用环己烷层提取3—5次，合并环己烷层，用硝酸钠溶液洗涤，脱水剂脱水，蒸出环己烷，得油状物，将其溶于300ml乙腈中，加入草酸调节溶液pH为4—5，析出固体，在三氯乙烯中重结晶，得丙辛吲哚。

摘要： 一种丙辛吲哚盐酸盐药物中间体丙辛吲哚的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应容器中，加入环辛并(b)吲哚0.081mol,己烷210—260ml,亚硫酸钠0.51—0.55mol,控制搅拌速度130—160rpm,升高溶液温度至70--75°C,滴加二甲氨基胺丙烷(3)0.11—0.13mol,滴加时间控制在2—3h,保持回流状态8—9h,冷却后，倒入200ml的氯化钠溶液，分去水层，己烷层用盐溶液洗涤，加入200ml氯化钾溶液，加入草酸溶液，调节溶液pH为4—5，分去水层，水层中加入环己烷200ml,用亚硫酸氢钾溶液调节pH至10—11，分出环己烷层，水层用环己烷层提取3—5次，合并环己烷层，用硝酸钠溶液洗涤，脱水剂脱水，蒸出环己烷，得油状物，将其溶于300ml乙腈中，加入草酸调节溶液pH为4—5，析出固体，在三氯乙烯中重结晶，得丙辛吲哚。

摘要： 本发明涉及一种多取代吲哚、合成方法及其应用于吲哚美辛的合成。该多取代吲哚，具有如下的结构式：使用本发明的合成方法，可以高效一步构建多取代吲哚骨架，进一步用于药物分子吲哚美辛的合成。类似方法可用于类吲哚美辛化合物来构建生物活性分子库。

摘要： 本发明公开了一种吲哚美辛‑烟酰胺共晶低频振动的研究方法，首先利用太赫兹时域光谱对吲哚美辛‑烟酰胺共晶进行了光谱分析；之后采用基于平面波的固体密度泛函软件VASP对晶体结构进行优化，并采用Phonopy‑spectroscopy程序计算得到样品的红外吸收光谱；将计算光谱与实验光谱进行对比分析，并且对计算光谱中的吸收峰进行振动分析，得到了对吲哚美辛‑烟酰胺共晶的低频振动特性研究结果，推动吲哚美辛‑烟酰胺药物共晶方面的发展，具有深远的意义。

摘要： 本发明公开了吲哚美辛在制备治疗皮肤瘙痒症外用药上的用途。该外用药，包含吲哚美辛和必要的药用辅料或基质，制成醑剂、膏剂或凝胶。其中外用凝胶，由吲哚美辛0.5～1.0份，卡波姆940胶1份，甘油2.5～5份，乙醇10～20份，丙二醇6～12份，三乙醇胺或浓度为1％的氢氧化钠1份，蒸馏水加至100份按重量份配制而成。该外用药在治疗皮肤瘙痒症上具有良好的效果，其临床应用起效快，止痒效果迅速，无不良反应，对夏季蚊虫叮咬、冬季老年人皮肤干燥及寻麻疹等引起的皮肤瘙痒症均非常有效。

摘要： 本发明涉及一种多取代吲哚、合成方法及其应用于吲哚美辛的合成。该多取代吲哚，具有如下的结构式：使用本发明的合成方法，可以高效一步构建多取代吲哚骨架，进一步用于药物分子吲哚美辛的合成。类似方法可用于类吲哚美辛化合物来构建生物活性分子库。

摘要： 本发明涉及药学活性组合物或给药剂型，其含有活性成分吲哚美辛和阿西美辛中的至少一种以及任选的其它的添加剂，该组合物含有微粉化形式的活性成分或所述活性成分的混合物，其优选与至少一种类黄酮衍生物或多肽或与这些化合物的混合物混合。

摘要： 本发明公开了一种吲哚美辛巴布膏高效制备装置，涉及吲哚美辛巴布膏制备技术领域，为解决现有的制备装置混合效果较差、覆涂效果较差以及无法实现药液最佳粘度下贴膏的问题。所述支撑底座上方的一侧安装有药物原料搅拌筒，所述药物原料搅拌筒的上端设置有顶盖，所述顶盖的内部设置有传动腔，所述药物原料搅拌筒的内部安装有第一旋转轴，所述第一旋转轴外部的上端安装有第二旋转轴，第二旋转轴的下端与第一旋转轴通过轴承旋转配合，所述药物原料搅拌筒一侧的下端固定安装有药液粘度检测装置，所述支撑底座上端的中间位置处安装有涂药装置，所述涂药装置内部分别安装有第一活动块和第二活动块，所述第一活动块的下端设置有涂药口。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种吲哚美辛凝胶剂及其制备方法和应用。所述吲哚美辛凝胶剂包含吲哚美辛、基质材料、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、pH调节剂、水，各成分占吲哚美辛凝胶剂的重量百分比为：吲哚美辛1‑2％，基质材料0.3％‑0.6％，表面活性剂0.5％‑1.2％，保湿剂5％‑12％，促渗剂0.03％‑0.09％。其制备如下：称取处方量卡波姆974于少量水中，室温静置得基质溶液；滴加表面活性剂吐温‑80，搅拌均匀；加入吲哚美辛，充分搅拌均匀后滴加处方量的保湿剂甘油；加入防腐剂羟苯乙酯搅拌均匀，随后滴加薄荷油于体系中，搅拌均匀后滴加三乙醇胺调节pH至6.8‑7.0，最后加水至足量即得。本发明能够实现药物在8小时至少80％以上的释放，且具有较好的吲哚美辛药物透皮渗透量。

摘要： 本发明公开了一种吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。反应路线如下，制备方法包括以下步骤：将对甲氧基苯肼盐酸盐经1,4‑丁二醛或者2,5‑己二酮保护得到化合物1；将步骤(1)得到的化合物1和对氯苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物2；将步骤(2)得到的化合物2用水合肼脱保护得到化合物3；将步骤(3)得到的化合物3在酸作用下和乙酰丙酸发生关环反应得到吲哚美辛。本发明的方法原料廉价易得，收率较高，中间体稳定质量可控，可以满足GMP的生产要求，工艺操作简单，适合规模化工业生产。