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5,6-Dihydro-(4H)-s-triazolo-(4,3-a) (1,5)benzodiazepines - as antiinflam-matory and analgesic agents without tranquillising effects

机译:5,6-二氢-(4H)-s-三唑并-(4,3-a)(1,5)苯并二氮杂卓-作为抗炎和镇痛药,无镇静作用

摘要

Title cpds. of formula (I) (where X is H, halogen (8 or 9-position) or alkoxy R1 is phenyl opt. substd. by p-halogen, p-alkyl, o- or p-alkoxy, naphthyl 2-furyl or 2-thienyl and R2 is H or alkyl) are prepd. from a 2-nitroaniline by addition of an acylonitrile, hydrolysis to form the acid, reduction of the nitro gp. cyclisation to form the benzodiazepinone, reaction with P4S10 to form the thione and rection with a benzoylhydrazine. Pref. (I X = 9-Cl, R1 = Ph and R2 = Me) is prepd. from 4-chloro-2-nitro aniline by reaction with methacrylonitrile then proceeding as above.
机译:标题cpds。式(I)的化合物(其中X是H,卤素(8或9位)或烷氧基R 1是苯基,优选被对卤素,对烷基,邻或对烷氧基,萘基2-呋喃基或2取代。 -噻吩基和R 2是H或烷基。加入2-腈基苯胺后,再从丙烯腈中水解,生成酸,还原硝基gp。环化形成苯并二氮杂酮,与P4S10反应形成硫酮,并与苯甲酰肼反应。首选准备(IX = 9-Cl,R1 = Ph,R2 = Me)。通过与甲基丙烯腈反应,从4-氯-2-硝基苯胺中制得,然后如上所述进行。

著录项

  • 公开/公告号FR2252102B2

    专利类型

  • 公开/公告日1977-08-19

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 LIPHA;

    申请/专利号FR19730041583

  • 发明设计人

    申请日1973-11-22

  • 分类号A61K31/55;C07D487/04;

  • 国家 FR

  • 入库时间 2022-08-22 23:52:22

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