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1-Alkyl-4-oxo-1,4-di:hydro-1,6-naphthyridine-3-carboxylic acid derivs. - with antibacterial activity esp. effective in the urinary tract

机译:1-烷基-4-氧代-1,4-二:氢-1,6-萘啶-3-羧酸衍生物。 -具有抗菌活性,特别是。对尿路有效

摘要

acid derivs. of formula (I) and their salts with bases and/or acids are new: In formula (I), R1 is 1-5C alkyl, and R2 is 1-imidazolyl or a gp. -O(CH2)m-OR3, -O(CH2)n-CHR4-OR3 or -OCHR4-(CH2)n-OR3 in which R3 is H of 1-5C alkyl, R4 is 1-5C alkyl, m is 2, 3 ro 4 and n is 1, 2 or 3. (I) are antibacterials, esp. against gram-negative bacteria, and show a high degree of urinary excretion (6% or more of an oral dose of 100 mg/kg is excreted via the urine within 6 hrs. in the rat). They are partic. useful as urinary tract antibacterials. A spacific cpd. (I) is 1-ethyl-7-(2-methoxyethoxy)-4-oxo-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3- -carboxylic acid. This is prepd. e.g. from 1-ethyl-7-bromo-4-oxo-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxylic acid, NaH/oil and 5 ml 2-methoxyethanol.
机译:酸衍生。式(I)的R 1及其与碱和/或酸的盐是新的:在式(I)中,R 1为1-5C烷基,R 2为1-咪唑基或gp。 -O(CH2)m-OR3,-O(CH2)n-CHR4-OR3或-OCHR4-(CH2)n-OR3,其中R3为1-5C烷基的H,R4为1-5C烷基,m为2 ,3 ro 4,n为1、2或3。(I)是抗菌剂,尤其是。对抗革兰氏阴性菌,并表现出高度的尿液排泄(100 mg / kg口服剂量的6%或以上在6小时内通过尿液排泄在大鼠中)。他们很特别。可用作尿道抗菌剂。特定的cpd。 (I)是1-乙基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-氧代-1,4-二氢-1,6-萘吡啶-3--羧酸。这是准备。例如由1-乙基-7-溴-4-羰基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-羧酸,NaH /油和5 ml 2-甲氧基乙醇制得。

著录项

  • 公开/公告号DE2656574A1

    专利类型

  • 公开/公告日1978-06-15

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SCHERING AG;

    申请/专利号DE19762656574

  • 发明设计人 STREHLKEPETERDR.;KESSLERHANS-JOACHIMDR.;

    申请日1976-12-10

  • 分类号C07D471/04;A61K31/44;

  • 国家 DE

  • 入库时间 2022-08-22 21:59:24

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