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(N)-triazine-di:one-carboxyl derivs. of amoxycillin - useful as antibiotics against Pseudomonas infections

机译:(N)-三嗪-二:一个羧基的衍生物。羟氨苄青霉素-可用作抗假单胞菌感染的抗生素

摘要

Penicillins of formula (I), their salts and esters are new. In (I), Z is O or S. (I) are antibiotics with esp. high activity against Pseudomonas aeruginosa; e.g., (I; Z = O) gives MIC values of 0.5-8 mu g/ml against a large no. of Ps. aeruginosa strains, compared with = 32 mu g/ml for carbenicillin. Combinations of (I) and amikacin, i.e. L-(-)-alpha-amino-alpha-hydroxybutynyl kanamycin A, in a ratio of 1:2-100 exhibit a synergistic effect in this respect. In an example, (I; Z = O) is prepd. from 1,2,4-triazine-3,5-dione-6-carboxylic acid azide and D(-)-6-(alpha-amino-4-hydroxyphenylacetamido)penicillanic acid.
机译:式(I)的青霉素,其盐和酯是新的。在(I)中,Z是O或S。(I)是具有esp的抗生素。对铜绿假单胞菌具有高活性;例如(I; Z = O)给出的MIC值为0.5-8 µg / ml,而较大的的Ps。铜绿菌菌株,而羧苄青霉素> 32μg / ml。在这方面,(I)和丁胺卡那霉素(即L-(-)-α-氨基-α-羟基丁炔基卡那霉素A)的组合显示出协同作用。在一个例子中,准备(I; Z = O)。由1,2,4-三嗪-3,5-二酮-6-羧酸叠氮化物和D(-)-6-(α-氨基-4-羟基苯基乙酰胺基)青松酸组成。

著录项

  • 公开/公告号DE2745057A1

    专利类型

  • 公开/公告日1978-04-13

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 BRISTOL-MYERS CO.;

    申请/专利号DE19772745057

  • 申请日1977-10-06

  • 分类号C07D499/70;A61K31/545;

  • 国家 DE

  • 入库时间 2022-08-22 21:55:24

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