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A process for preparing a penicillanic acid derivative of a substituted-6b

机译:一种制备取代的6b青霉酸衍生物的方法

摘要

6-Alpha and 6-beta-substituted penicillanic acid derivatives of the formula: IMAGE (I) wherein R is H or a conventional penicillin carboxy protecting group or an ester forming residue readily hydrolyzable in vivo and R1 is a perhaloalkyl group of from 1 to 4 carbon atoms wherein the halogen atoms are fluoro or chloro, undergo SN2 nucleophilic displacement with halide or azide ions with inversion of configuration at C-6 to yield the corresponding 6-beta or 6-alpha-halo- or azido-substituted product.
机译:式:(I)的6-α和6-β-取代的青霉酸衍生物,其中R为H或常规的青霉素羧基保护基或在体内易于水解的成酯残基,且R1为下式的全卤代烷基1-4个碳原子(其中卤素原子为氟或氯)经过卤素或叠氮化物离子的SN2亲核取代,C-6处的构型反转,从而生成相应的6-β或6-α-卤代或叠氮基取代的产物。

著录项

  • 公开/公告号ES491612A0

    专利类型

  • 公开/公告日1981-05-16

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 PFIZER CORPORATION;

    申请/专利号ES19800491612

  • 发明设计人

    申请日1980-05-19

  • 分类号C07D499/00;A61K31/43;

  • 国家 ES

  • 入库时间 2022-08-22 15:50:52

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