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1,5-Bis-benzo:dioxinyl-3-aza:pentane-1,5-diol stereoisomer

机译:1,5-双-苯并:二辛基-3-氮杂:戊烷-1,5-二醇立体异构体

摘要

1-(2,3-Dihydro-1,4- benzodioxin-2S-yl)-5 -(2,3-dihydro-1,4- benzodioxin-2R-yl)-3-azapentane -1R,5S-diol of formula (I) and its acid-addn. salts are new. - (I) mesylate is specifically claimed. Prepn. of (I) includes (1) reaction of (II) with (III), or their respective (RS) antipodes to give (I); (2) hydrolysis or hydrogenolysis of a corresp. NR cpd. (R is alpha-aralkyl, Ph2CH, Ph3C or acyl) to give (I), i.e. contg. a NH gp. - (I) is an antihypertensive and bradycardic agent. Dose is 0.01-50 mg/kg daily. EPAB- EP--50585 B 1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2(S)-yl)-5-(2,3-dihydro-1,4-benzo- dioxine-2(R)-yl)-3-azapentane-1(R),5(S)-diol of formula (I) and its nontoxic salts are new. Prepn. of cpd. (I) comprises reaction of the corresp. substd. ethylene oxide with 1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxine- 2-yl) -2-aminoethanol.
机译:1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2S-基)-5-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2R-基)-3-氮杂戊烷-1R,5S-二醇式(I)及其酸加成基。盐是新的。 -(I)甲磺酸盐是特别要求保护的。准备(I)中的(I)包括(1)(II)与(III)或其各自的(RS)对映体的反应,得到(I); (2)水解或氢解。 NR cpd。 (R是α-芳烷基,Ph 2 CH,Ph 3 C或酰基)得到(I),即续。 NH gp。 -(I)是降压和缓动剂。剂量为每天0.01-50 mg / kg。 EPAB- EP--50585 B 1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2(S)-基)-5-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2(R式(I)))-基)-3-氮杂戊烷-1(R),5(S)-二醇及其无毒盐是新的。准备cpd。 (I)包括相应反应。取代环氧乙烷与1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2-基)-2-氨基乙醇。

著录项

  • 公开/公告号ES8400113A1

    专利类型

  • 公开/公告日1984-01-01

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 CIBA-GEIGY AG.;

    申请/专利号ES19820516273

  • 发明设计人

    申请日1982-10-06

  • 分类号C07D407/12;A61K31/335;

  • 国家 ES

  • 入库时间 2022-08-22 09:06:31

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