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A PROCESS FOR PREPARATION OF FORSKOLIN FROM 9-DEOXY-FORSKOLIN AND INTERMEDIATES USED THEREIN

机译:由9-脱氧福斯考林制备福斯考林的方法及所用中间体

摘要

A method for converting 9-deoxyforskolin of formula (II) to forskolin of formula (I) comprises (i) hydrolysis of (II), (ii) reacting the prod. with 1,1'-carbonylidiimidazole or 2,2dimethoxypropane, (iii) reacting the cpd. obtd. with dimethyl sulphate and potassium hydride, (iv) reacting the prod. with a peroxy acid, (v) acid hydrolysis, (vi) hydrolysis and (vii) acetylation of the hydroxy gp. at position 7 to obtain (I). Cpd. (I) is used as an intermediate for the regioselective and stereoselective synthesis of forskolin from 9- deoxyforskolin in a good yield.
机译:将式(II)的9-脱氧福斯高林转化为式(I)的福斯高林的方法包括(i)水解(II),(ii)使产物反应。与1,1′-羰基二咪唑或2,2-二甲氧基丙烷反应,(iii)使cpd反应。 obtd。与硫酸二甲酯和氢化钾反应,(iv)使产物反应。 (v)酸水解,(vi)水解和(vii)羟基gp的乙酰化反应。在第7位获得(I)。 CPD。 (I)用作从9-脱氧福司高林以选择性高产率合成福司高林的区域选择性和立体选择性的中间体。

著录项

  • 公开/公告号KR900007626B1

    专利类型

  • 公开/公告日1990-10-17

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 HOECHST ROUSSEL PHARMACEUTICALS INC.;

    申请/专利号KR19870002930

  • 发明设计人 HRIB NICHOLAS J.;

    申请日1987-03-30

  • 分类号C07D311/92;

  • 国家 KR

  • 入库时间 2022-08-22 06:12:36

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