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Intramolecular arbuzov process for the preparation of intermediates useful in the preparation of phosphorus containing HMG-COA reductase inhibitors

机译:分子内arbuzov制备中间体的方法,该中间体可用于制备含磷的HMG-COA还原酶抑制剂

摘要

A process for the preparation of compounds of formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein X is --CH.sub.2 --, -- CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH═CH--, --C. tbd.C-- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z); Z is a hydrophobic anchor R.sub.1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or aryl; comprising the steps of:PP(A) reacting a compound of formula ##STR2## with a compound of formula ##STR3## or a compound of formula ##STR4## in the presence of an amine base or an alkali metal hydride in an organic solvent to form a compound having the formula ##STR5## (B) heating the compound of formula IX at a temperature of from about 100° C. to about 200° C., to form a compound of formula ##STR6## and (C) quenching the compounds of formula VIII with an acid provides the compounds of formula I.
机译:制备式## STR1 ##化合物及其药学上可接受的盐的方法;其中X是--CH.sub.2-,-CH.sub.2 CH.sub.2-,--CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2-,- CH═ CH--,--C。 tbd.C--或--CH.sub.2 O-(其中O链接到Z); Z为疏水性锚基R 1为氢,烷基,环烷基或芳基;包括以下步骤:(P)

(A)在胺存在下使式## STR2 ##的化合物与式## STR3 ##的化合物或式## STR4 ##的化合物反应碱或碱金属氢化物在有机溶剂中形成具有式## STR5 ##(B)的化合物,在约100°C至约200°C的温度下加热式IX的化合物式## STR6 ##的化合物和(C)用酸淬灭式VIII的化合物得到式I的化合物。

著录项

  • 公开/公告号US5274155A

    专利类型

  • 公开/公告日1993-12-28

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 E. R. SQUIBB & SONS INC.;

    申请/专利号US19920986402

  • 发明设计人 DAVID KRONENTHAL;JOHN K. THOTTATHIL;

    申请日1992-12-07

  • 分类号C07F7/08;C07F7/18;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-22 04:32:25

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