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Processes for the synthesis of 3-(substituted indolyl-2-yl) propenaldehydes

机译:3-(取代的吲哚基-2-基)丙烯醛的合成方法

摘要

For utilizing, as intermediate, formula R.sub.1 R.sub.2 N--CHO and CH.sub.The method of the oxalyl chloride or bromide and compound synthesis formula ##STR1## compounds of 2& boxH; CH--O--R.sub.10 be the method utilized for synthesizing formula ##STR2## compounds, as intermediate, compounds of formula I wherein R.sub.1 is phenyl or replaces phenyl or reconcile that wherein mesosome has following structure formula ##STR3## in middle synthesis compounds of formula I, wherein R.sub.1 is C.sub.1-3 alkyl, phenyl or phenyl, by 1 to 3 substituent group C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, fluorine, chloro, bromine or nitro (maximum of two nitros) , & lt are independently each substitutions; P&gt ; & lt ; P&gt ; R. sub.2 be C.sub.1-3 alkyl , & P&gt ; & lt ; P&gt ; R.sub.10 be C. sub.1-6 alkyl , & P&gt ; & lt ; P&gt ; X.sup.& ominus ; It is chloride or bromide, Yi Ji & P&gt ; & lt ; P&gt ; R.sub.3-R.sub.6 such as specification.Defined & P&gt ; & lt ; P&gt ; Compounds of formula II is the intermediate in the synthesis of known HMB-CoA reductase inhibitors, inhibits the biosynthesis of cholesterol and acts on behalf of as antihyperchloesterolemic useful.
机译:作为中间体,使用式R.R.R.sub.2 N--CHO和CH。草酰氯或溴化物的方法和化合物合成式## STR1 ## 2&boxH的化合物; CH--O--R.sub.10是用于合成作为中间体的式## STR2 ##化合物的方法,其中R.sub.1是苯基或取代苯基或调和其中式I的中间合成化合物中的结构式## STR3 ##,其中R 1是具有1-3个取代基C 1-3烷基的C 1-3烷基,苯基或苯基, C 1-3烷氧基,氟,氯,溴或硝基(最多两个硝基),分别独立地为取代基; & & & R.sub.2是C.sub.1-3烷基,& & & & R.sub.10是C.sub.1-6烷基,& & & & X.sup。⊖它是氯化物或溴化物,易除盐。 & & & R.sub.3-R.sub.6(例如规范)。 & & &式II的化合物是合成已知的HMB-CoA还原酶抑制剂的中间体,抑制胆固醇的生物合成,并代表有用的降血脂药。

著录项

  • 公开/公告号US5290946A

    专利类型

  • 公开/公告日1994-03-01

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SANDOZ LTD.;

    申请/专利号US19920980055

  • 发明设计人 PRASAD K. KAPA;GEORGE T. LEE;OLJAN REPIC;

    申请日1992-11-23

  • 分类号C07D209/12;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-22 04:32:11

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