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N-SUBSTITUTED ב-ARYL- AND ב-HETEROARYL-א-CYANOACRYLAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING

机译:N-取代的邻芳基和邻杂芳基-א-氰基酰胺基衍生物,它们的制备和包含的药物成分

摘要

PCT No. PCT/EP95/00758 Sec. 371 Date Nov. 21, 1995 Sec. 102(e) Date Nov. 21, 1995 PCT Filed Mar. 2, 1995 PCT Pub. No. WO95/26341 PCT Pub. Date Oct. 5, 1995The present invention relates to new compounds of formula IMAGE (I) wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole. B is a R2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiophene ring; R is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR3R4 wherein each of R3 and R4 is independently hydrogen or C1-C6 alkyl; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkanoyl; R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkanoyloxy or a group NR3R4 wherein R3 and R4 are as defined above; n is zero or an integer of 1 to 2; x is zero or an integer of 1 to 5; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.
机译:PCT号PCT / EP95 / 00758 371日期1995年11月21日102(e)1995年11月21日PCT申请1995年3月2日提交PCT Pub。 PCT公开号WO95 / 26341。 1995年10月5日,本发明涉及式(IMAGE)(I)的新化合物,其中A是选自萘,四氢萘,喹啉,异喹啉和吲哚的双环。 B是R 2取代的苯环或未取代的吡啶或噻吩环; R为氢,C1-C6烷基,卤素,硝基,氰基,羧基或基团NR3R4,其中R3和R4各自独立地为氢或C1-C6烷基; R1是氢,C1-C6烷基或C1-C6烷酰基; R 2是氢,C 1 -C 6烷基,卤素,硝基,氰基,羧基,羟基,C 1 -C 6烷氧基,C 1 -C 6烷酰氧基或NR 3 R 4基团,其中R 3和R 4如上所定义; n为零或1至2的整数; x为零或1至5的整数;及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂。

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