首页> 外国专利> Process for the preparation of 3-alkylated indoles intermediates useful in this process and the use of (2-nitrophenyl) acetaldehyde in the preparation of 4-5-(N-4,4,4-trifluoro-2-methylbutyl-carbamoyl)-1-methylindol-3- ylmethyl-3methoxy-N-o-tolylsulphonyl-benzamide

Process for the preparation of 3-alkylated indoles intermediates useful in this process and the use of (2-nitrophenyl) acetaldehyde in the preparation of 4-5-(N-4,4,4-trifluoro-2-methylbutyl-carbamoyl)-1-methylindol-3- ylmethyl-3methoxy-N-o-tolylsulphonyl-benzamide

机译:制备可用于该方法的3-烷基化吲哚中间体的方法,以及(2-硝基苯基)乙醛在制备4- [5-(N- [4,4,4-三氟-2-甲基丁基]-氨基甲酰基)-1-甲基吲哚-3-基甲基] -3甲氧基-无甲苯磺酰基-苯甲酰胺

摘要

A process for the preparation of a 3-alkylated indole, which comprises:- a) reacting a N-(2-nitrostyryl) enamine with an alkylating agent to afford an imine salt, b) optionally reacting the imine salt with water to afford a (2-nitrophenyl)acetaldehyde, and c) reacting the imine salt or the (2-nitrophenyl)acetaldehyde with a reducing agent capable of selectively reducing the nitro group, to afford the desired 3-alkylated indole. a
机译:一种制备3-烷基化吲哚的方法,该方法包括:-a)使N-(2-硝基苯乙烯基)烯胺与烷基化剂反应得到亚胺盐,b)任选地使亚胺盐与水反应得到a。 (2-硝基苯基)乙醛,和c)使亚胺盐或(2-硝基苯基)乙醛与能够选择性还原硝基的还原剂反应,得到所需的3-烷基化的吲哚。一种

著录项

  • 公开/公告号IL100055A

    专利类型

  • 公开/公告日1996-12-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 ZENECA LIMITED;

    申请/专利号IL19910100055

  • 发明设计人

    申请日1991-11-14

  • 分类号C07C205/57;C07C323/16;C07C323/20;C07D209/57;

  • 国家 IL

  • 入库时间 2022-08-22 03:26:47

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