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SUCCINAMIDE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS GELATINASE AND COLLAGENASE INHIBITORS

机译:杀人皮酰胺衍生物,其生产方法以及其作为葡聚糖酶和胶原酶抑制剂的用途

摘要

PCT No. PCT/GB94/01697 Sec. 371 Date Apr. 4, 1996 Sec. 102(e) Date Apr. 4, 1996 PCT Filed Aug. 2, 1994 PCT Pub. No. WO95/04033 PCT Pub. Date Feb. 9, 1995Compounds of formula (1) are described, wherein R1 represents (a), where R3 is a hydrogen or halogen atom or a methyl, trifluoromethyl or methoxy group; R2 represents a hydrogen atom or a methyl group; and the salts, solvates, hydrates and prodrugs thereof. The compounds are potent and selective orally active inhibitors of the metalloproteinase gelatinase with a long duration of action, and in particular inhibit angiogenesis in vivo. They can therefore be expected to be of use in the prophylaxis or treatment of angiogenesis dependent disorders such as solid tumours and arthritic diseases.
机译:PCT号PCT / GB94 / 01697第二部分371日期1996年4月4日102(e)日期1996年4月4日PCT申请1994年8月2日PCT公布WO95 / 04033 PCT公开1995年2月9日,描述了式(1)的化合物,其中R 1代表(a),其中R 3是氢或卤素原子或甲基,三氟甲基或甲氧基; R 2表示氢原子或甲基。及其盐,溶剂化物,水合物和前药。所述化合物是金属蛋白酶明胶酶的有效且选择性的口服活性抑制剂,具有长效作用,特别是在体内抑制血管生成。因此可以预期它们可用于预防或治疗血管生成依赖性疾病,例如实体瘤和关节炎疾病。

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