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NOVEL BORNEOL ESTERS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR PHARMACEUTICAL USE

机译:新型婆罗洲酯,其制备过程及其药物用途

摘要

PCT No. PCT/EP96/01404 Sec. 371 Date Mar. 13, 1998 Sec. 102(e) Date Mar. 13, 1998 PCT Filed Mar. 29, 1996 PCT Pub. No. WO96/32376 PCT Pub. Date Oct. 17, 1996The invention concernes borneol esters of general formula (I), in which R1 means T-C(O)-CH(OR6)-(NR7aR7b)-R8, C(O)-CH(OR6a)-CH[NR7(C(O)-CH(OR6b)-CH (NR7aR7b)-R8a)]-R8b; R7a R7b are identical or different and means R7; R7 means hydrogen, A, -C(O)R12, -C(O)OR12, -C(O)SR12, -C(O)NHR9d, -C(O)NR9dR9e, -SO2R12, C1-C10 alkyl; R8a, R8b are identical or different and mean R8; R8 means (i), heteroaryl substituted by X3, C7-C16 aralkyl, alkyl; A is B-[O-(CH2)t-C(O)]0 or 1-, farnesyl-P(O)(OR9d)-O-(CH2)t-C(O)-; B means protein kinase-inhibitors or farnesyl protein transferase-inhibitors such as for example farnesyl (ii); and T is a bond, Zi or a group (iii). The borneol esters can influence tubulin polymerisation and tubulin depolymerisation.
机译:PCT号PCT / EP96 / 01404第二部分371日期1998年3月13日第102(e)1998年3月13日PCT日期1996年3月29日提交PCT Pub。 WO96 / 32376 PCT公开号1996年10月17日,本发明涉及通式(I)的冰片酯,其中R 1表示TC(O)-CH(OR6)-(NR7aR7b)-R8,C(O)-CH(OR6a)-CH [NR7 (C(O)-CH(OR6b)-CH(NR7aR7b)-R8a)]-R8b; R7a,R7b相同或不同,表示R7; R7是氢,A,-C(O)R12,-C(O)OR12,-C(O)SR12,-C(O)NHR9d,-C(O)NR9dR9e,-SO2R12,C1-C10烷基; R8a,R8b相同或不同,表示R8; R8是指(i)被X3取代的杂芳基,C7-C16芳烷基,烷基; A为B- [O-(CH 2)t -C(O)] 0或1-,法呢基-P(O)(OR 9d)-O-(CH 2)t -C(O)-; B是指蛋白激酶抑制剂或法呢基蛋白转移酶抑制剂,例如法呢基(ii); T是一个键,Zi或一个基团(iii)。冰片酯可影响微管蛋白聚合和微管蛋白解聚。

著录项

  • 公开/公告号GR3030870T3

    专利类型

  • 公开/公告日1999-11-30

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT;

    申请/专利号GR19990401956T

  • 申请日1999-07-27

  • 分类号C07C271/22;C07D303/16;A61K31/325;A61K31/335;C07D401/12;C07D409/12;C07D407/12;C07D333/24;C07D213/55;

  • 国家 GR

  • 入库时间 2022-08-22 01:56:26

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