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SULFATE SALT OF AN HIV PROTEASE INHIBITOR HAVING AN IMPROVED ORAL ABSORPTION AND BIOAVAILABILITY

机译:具有改善的口服吸收和生物利用度的HIV蛋白酶抑制剂的硫酸盐

摘要

This invention relates to a sulfate salt of an HIV protease inhibitor, Compound (A), which is useful in the treatment of AIDS, ARC or HIV infection in adults and children. More specifically, the invention provides a sulfate salt of the HIV protease inhibitor, Compound (A) having substantially improved solibility in dilute HC1 (gastric acid) solution which results in much greater oral absorption and bioavailability in animal models. Processes for making the sulfate salt of the particular HIV protease inhibitor compounds are also disclosed.
机译:本发明涉及一种HIV蛋白酶抑制剂化合物(A)的硫酸盐,它可用于治疗成人和儿童的AIDS,ARC或HIV感染。更具体地,本发明提供了HIV蛋白酶抑制剂的硫酸盐化合物(A),其在稀HCl(胃酸)溶液中的溶解度显着提高,从而在动物模型中导致更大的口服吸收和生物利用度。还公开了制备特定HIV蛋白酶抑制剂化合物的硫酸盐的方法。

著录项

  • 公开/公告号HU0004621A3

    专利类型

  • 公开/公告日2002-04-29

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 MERCK & CO. INC. RAHWAY NEW JERSEY;

    申请/专利号HU20000004621

  • 发明设计人

    申请日1998-05-26

  • 分类号C07D405/06;

  • 国家 HU

  • 入库时间 2022-08-22 00:45:17

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