Nytt antiarytmisk- og hjertefeilmedikament som retter seg mot lekkasje i ryanodinreseptoren (RYR2)

摘要

Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer nye 1,4-benzotiazepinintermediater og -derivater, fremgangsmåter for syntese av samme og fremgangsmåter for undersøkelse av samme. Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer også fremgangsmåter for anvendelse av disse nye forbindelsene for å begrense eller hindre en reduksjon i nivået av RyR2-bundet FKBP12.6 hos et subjekt; for å hindre øvelsesindusert plutselig hjertedød hos et subjekt; og for å behandle eller hindre hjertesvikt, aterial fibrillering eller øvelsesindusert hjertearrytmi hos et subjekt. Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer videre fremgangsmåter for å identifisere et middel som øker binding av RyR2 og FKBP12.6, og midler identifisert ved disse fremgangsmåtene. I tillegg tilveiebringer foreliggende oppfinnelse fremgangsmåter for å identifisere midler for anvendelse ved behandling eller hindring av hjertesvikt, aterial fibrillering eller øvelsesindusert hjertearrytmi, og ved hindring av øvelsesindusert plutselig hjertedød. Også tilveiebrakt er midler identifisert ved slike fremgangsmåter.