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ENANTOSELECTIVE PREPARATION OF THE S-ENANTIOMER OF OMEPRAZOLE OR A MIXTURE OF S. AND R- ENANTIOMERS OF OMEPRAZOLE IN WHICH S-ENANTIOMER OF OMEPRAZOLE IS ENRICHED

机译:选择性富集奥美唑的S-对映体或奥美拉唑的S.和R-对映体的混合物

摘要

The invention relates to a process for preparing the S-enantiomer of omeprazole or a mixture of S- and R- enantiomers of omeprazole, a mixture of the S- and R-enantiomers of omeprazole in which the omeprazole S-enantiomer is enriched. In the new process a prochiral sulphide is oxidized in an organic solvent with an oxidizing agent in the presence of a titanium(IV) complex, which can be obtained by reacting a titanium(IV) compound with a chiral, bidentate (R,R)- or (S,S)-1,2-bis-arylethane-1,2-diol, wherein the oxidation is carried out at a temperature about -20 to 25°C over a period of 10-20 min, and wherein catalytic oxidation is carried out free base.
机译:本发明涉及一种制备奥美拉唑的S-对映异构体或奥美拉唑的S-和R-对映异构体的混合物,奥美拉唑的S-和R-对映异构体的混合物的方法,其中富含奥美拉唑的S-对映异构体。在新工艺中,在钛(IV)络合物的存在下,用氧化剂在有机溶剂中氧化前手性硫化物,这可以通过使钛(IV)化合物与手性二齿(R,R)反应来获得-或(S,S)-1,2-双芳基乙烷-1,2-二醇,其中氧化是在约-20至25°C的温度下进行10-20分钟的时间,并且其中催化氧化是在游离碱中进行的。

著录项

  • 公开/公告号EA014818B1

    专利类型

  • 公开/公告日2011-02-28

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 RATIOPHARM GMBH;

    申请/专利号EA20080001338

  • 发明设计人 BIAO;XIAOLONG;JIAJIA;WANJUN;

    申请日2006-04-19

  • 分类号C07D401/12;C07D235/28;

  • 国家 EA

  • 入库时间 2022-08-21 18:06:42

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