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CYTOTOXIC-DRUG DELIVERING MOLECULES TARGETING HIV (CDM-HS), CYTOTOXIC ACTIVITY AGAINST THE HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS AND METHODS OF USE

机译:针对HIV的细胞毒性药物输送分子(CDM-HS),抗人类免疫缺陷病毒的细胞毒活性及其使用方法

摘要

The present invention is directed to new bifunctional compounds and methods for treating HIV infections. The bifunctional small molecules, generally referred to as CDM-Hs, function through orthogonal pathways, by inhibiting the gp120-CD4 interaction, and by introducing cytotoxic moieties to gp120-expressing cells, thereby causing cell death and preventing cell infection and spread of HIV. It is shown that CDM-Hs bind to gp120 and gp-120 expressing cells competitively with CD4, and these compounds cause cell death of HIV-infected cells, thereby decreasing viral infectivity. Compounds and methods are described herein.
机译:本发明涉及用于治疗HIV感染的新的双功能化合物和方法。双功能小分子(通常称为CDM-Hs)通过抑制gp120-CD4相互作用,并向表达gp120的细胞中引入细胞毒性部分,从而通过正交途径起作用,从而引起细胞死亡并防止细胞感染和HIV传播。已经表明CDM-Hs与CD4竞争性地结合于表达gp120和gp-120的细胞,并且这些化合物引起HIV感染细胞的细胞死亡,从而降低病毒感染性。本文描述了化合物和方法。

著录项

  • 公开/公告号EP2841107A4

    专利类型

  • 公开/公告日2016-04-27

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 YALE UNIVERSITY;

    申请/专利号EP20130780662

  • 发明设计人 SPIEGEL DAVID;PARKER CHRISTOPHER;

    申请日2013-03-15

  • 分类号A61K47/48;A61K31/496;A61K31/67;A61K31/706;A61K45/06;A61K47/22;A61P31/18;C07D405/14;C07D407/14;C07D471/04;C07H15/26;

  • 国家 EP

  • 入库时间 2022-08-21 14:51:36

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