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PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING AMORPHOUS OR THERMODYNAMICALLY METASTABLE RIVAROXABAN

机译:包含无定形或热力学亚稳态的利伐沙班的药物制剂

摘要

The present invention relates to a pharmaceutical formulation including, as an active ingredient, a high dose (preferably, 15 or 20 mg) of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl]-2-thiophene carboxamide (rivaroxaban) having increased solubility in an amorphous or thermodynamically metastable crystal form, wherein the pharmaceutical drug has reduced variation in absorption (bioavailability) depending on food intake.
机译:本发明涉及一种药物制剂,该药物制剂包括高剂量(优选15或20mg)的5-氯-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3) -氧代-4-吗啉基)-苯基] -1,3-恶唑烷-5-基}-甲基] -2-噻吩羧酰胺(利伐沙班)在无定形或热力学上亚稳的晶型中具有增加的溶解度,其中药物减少了吸收量(生物利用度)的变化取决于食物的摄入量。

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