ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开一种ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构通式如式I所示。本发明所提供的制备方法，是将竹红菌素与ω-氨基磺酸在pH值为10-14的条件下进行反应。其中，ω-氨基磺酸为3-氨基-1-丙磺酸或4-氨基-1-丁磺酸。竹红菌素与ω-氨基磺酸的摩尔比为1∶20-1∶100。反应温度为100-150℃，反应时间为3-8小时。该衍生物的分子极性值为0.22，较母体竹红菌素而言，水中溶解度提升至2-5mg/ml，满足临床用药浓度要求；其脂水分配系数约为5，脂溶性高；对细胞的杀伤率提高4倍以上，具有很好的生物光动力活性。该衍生物在制备光动力药物方面具有很好的应用前景。