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一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法:先制备得到CBZ‑盐酸伐昔洛韦,然后在甲醇、稀盐酸体系中以钯炭为催化剂进行催化氢化反应,脱掉CBZ保护基,得到盐酸伐昔洛韦水合物,再将盐酸伐昔洛韦水合物在低级醇中回流脱掉结晶水转变成无水晶型Ⅰ;本发明采用在低级醇中以回流打浆的方式处理步骤二中所得的盐酸伐昔洛韦水合物从而制备盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ,具有操作简单、安全性好、耗时少的特点,提高了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备效率,降低了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备成本;并且该方法中盐酸伐昔洛韦水合物湿品直接应用,减少了制备的中间环节,同时母液可以多次套用,晶型转变完全,适合在规模化生产中应用。

著录项

  • 公开/公告号CN110437231B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-04-29

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 上药康丽(常州)药业有限公司;

    申请/专利号CN201910830262.3

  • 申请日2019-09-04

  • 分类号C07D473/18;

  • 代理机构常州至善至诚专利代理事务所(普通合伙);

  • 代理人赵旭

  • 地址 213105 江苏省常州市武进区洛阳镇戴溪街

  • 入库时间 2022-08-23 13:34:13

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