一种定点改造的一类GLP-1/胰高血糖素/胃泌素受体三重激动剂及其应用

摘要

本发明提供了一种定点改造的一类GLP‑1/胰高血糖素/胃泌素受体三重激动剂及其应用。本发明的GLP‑1/glucagon/gastrin受体三重激动多肽化合物在更为有效的降低血糖的同时具有更优异的促进胰腺组织的细胞增殖和胰岛再生作用，同时多肽化合物具有优异的减重作用，本发明这个序列的Xaa4和Xaa5，是两个OEG连接臂，然后Tyr‑Gly‑Trp‑Leu‑Asp‑Phe‑NH2是gastrin‑6的结构，与现有专利相比，这个化合物是在GLP‑1/GCGR双激动剂的基础上，在C端继续引入了gastrin‑6的序列，赋予化合物CCK‑2受体的激动活性，从而进一步提高化合物的降糖活性。