一种吉列替尼中间体的制备方法及用其制备的吉列替尼中间体与应用

摘要

本发明公开了一种吉列替尼中间体的制备方法及用其制备的吉列替尼中间体与应用，具体涉及医药合成技术领域。制备方法包括以下步骤：(1)向反应容器中加入3,4‑二氟硝基苯、1‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)哌嗪的三盐酸盐、溶剂和碱，加热至50‑100℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，得到高收率的1‑(1‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)‑4‑甲基哌嗪；(2)向含有甲醇的非质子极性溶剂的溶液中，加入碱，搅拌，将步骤(1)的产物加入至以上溶液中，加热至60‑150℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，即得。有益效果：本发明通过采用低价的3,4‑二氟硝基苯为原料，合成所必须中间体3，该合成方法收率高，三废少，使得在吉列替尼的生产过程中有效降低成本，能获得较大经济回报。