作为BCL-XL蛋白抑制剂和促细胞凋亡剂的用于治疗癌症的6,7-二氢-5H-吡啶并2,3-C哒嗪衍生物和相关化合物

摘要

本发明公开了作为Bcl‑xL蛋白抑制剂用作促细胞凋亡剂用于治疗癌症、自身免疫疾病或免疫系统疾病的式(I)的6,7‑二氢‑5H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪、1,2,3,4‑四氢喹啉、1H‑吲哚、3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪、11H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基、7H‑吡咯并[2,3‑c]哒嗪、5H,6H,7H,8H,9H‑哒嗪并[3,4‑b]氮杂衍生物和相关化合物。说明书公开了示例性化合物的制备(例如第113至354页的实施例1至221)以及具有相关数据的药理学研究(例如第355至367页；实施例A至E；表1至5)。示例性的化合物是例如2‑{6‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基}‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸(实施例1)或例如3‑{1‑[(金刚烷‑1‑基)甲基]‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基}‑6‑{3‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑4‑甲基‑5H,6H,7H,8H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪‑8‑基}吡啶‑2‑甲酸(实施例24)。