新型吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明属于生物医药技术领域，发明了一类创新的吲哚胺2，3‑双加氧酶IDO1的抑制剂，即烟酸衍生物(3‑吡啶丙酸的衍生物)。该类3‑吡啶丙酸的衍生物能有效抑制吲哚胺2，3‑双加氧酶IDO1催化色氨酸代谢，在人源癌细胞中能显著抑制高表达的IDO1酶活性，而且细胞毒性低。这些烟酸衍生物作为IDO1酶的抑制剂单独使用能显著抑制小鼠移植肿瘤生长，其与先天免疫通路STING激动剂联合使用/或与免疫检查点抑制剂联合使用，抑制肿瘤生长药效更佳，安全性也很好。因此，这类烟酸衍生物在制备免疫抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。