一种深层渗透阻断胰腺导管腺癌神经支配的乏氧/ROS响应型前药

摘要

本发明涉及一种深层渗透阻断胰腺导管腺癌神经支配的乏氧/ROS响应型前药和该前药的制备方法：(1)以N‑α‑芴甲氧羰基‑N‑ε‑叔丁氧羰基‑L‑赖氨酸与5‑氨基‑1，3，4‑噻二唑‑2‑磺酰胺反应得(A)；(A)与哌啶反应得(B)；(2)将二甲基二硫代丙酸基甲烷和二氯亚砜反应得(C)；(C)与喜树碱反应得化合物(D)；(3)以偶氮苯‑4，4‑二碳酰氯与拉罗替尼反应得(E)；(4)马来酰亚胺基聚乙二醇与偶氮苯‑4，4‑二碳酰氯反应得(F)；(F)与(B)反应得(G)；(G)与三氟乙酸反应得(H)；(H)依次与N6‑苄氧羰基‑L‑赖氨酸环内酸酐、N5‑叔丁氧羰基‑L‑鸟氨酸环内酸酐反应得(I)；(I)与三氟乙酸反应后，加入(D)反应得(J)；(J)与氢溴酸、乙酸反应后，加入(F)、iRGD反应得聚合物前药(K)。本发明还公开了该聚合物前药制备纳米药物的方法。