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一种快速合成顺式-八氢吡咯并3,2-b吡咯的方法

摘要

本发明涉及的顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯一种新合成方法。主要解决现有顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯制备工艺中原料昂贵,反应条件苛刻,且关环产生大量异构体的技术问题。本发明以工业化可得的beta-氨基丙酸盐酸盐为起始原料,先经加保护基反应,再通过氨基上的麦克尔加成反应,加酸处理的关环反应,脱羧反应得到化合物3-四氢吡咯烷酮取代物,然后再通过还原氨化反应,加强碱关环反应,还原反应后得到顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯。本发明获得的目标产物和其中的重要中间体可以广泛适用于合成各类吡咯衍生物。

著录项

  • 公开/公告号CN102086200A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2011-06-08

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 上海药明康德新药开发有限公司;

    申请/专利号CN200910201885.0

  • 申请日2009-12-02

  • 分类号C07D487/04(20060101);

  • 代理机构31113 上海浦东良风专利代理有限责任公司;

  • 代理人张劲风

  • 地址 200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号

  • 入库时间 2023-12-18 02:30:29

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2014-09-03

    发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D487/04 申请公布日:20110608 申请日:20091202

    发明专利申请公布后的视为撤回

  • 2012-07-11

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D487/04 申请日:20091202

    实质审查的生效

  • 2011-06-08

    公开

    公开

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