使抗草甘膦作物干燥和/或脱叶的方法

摘要

本发明涉及式(I)的3－苯基尿嘧啶任选与草甘膦组合以及任选与收获助剂C组合在使抗草甘膦作物干燥或脱叶中的用途，其中变量R

说明书

本发明涉及一种使抗草甘膦(glyphosate)作物干燥和/或脱叶的方法。

作物的干燥和/或脱叶在某些作物如棉花或土豆中是标准的收获前操 作，以增加收获效率和作物质量。在某些作物如棉花中将草甘膦用作收获 助剂以防止棉花再生长。不幸的是，抗草甘膦作物的广泛使用排除了在该 类作物中将草甘膦用作收获助剂。因此需要一种使抗草甘膦作物干燥和/ 或脱叶的有效方法。

已知苯基尿嘧啶为有用的除草剂。将除草的苯基尿嘧啶用作干燥剂和/ 或脱叶剂公开于WO 01/83459中。此外，由WO 03/24221已知包含苯基 尿嘧啶和包括草甘膦在内的其他除草剂和/或某些安全剂的组合呈现协同 增强的活性。WO 04/080183公开了所述苯基尿嘧啶与某些其他除草剂的组 合，它们具有增强的除草活性和与有用植物的改善相容性。

惊人的是，现已发现式I的苯基尿嘧啶或其可农用盐任选在草甘膦或 其可农用盐存在下任选与至少一种收获助剂组合可以有效使抗草甘膦作物 干燥和/或脱叶。具体而言，已经发现式I的苯基尿嘧啶或其可农用盐和草 甘膦或其可农用盐的组合任选与至少一种收获助剂组合对于抗草甘膦作物 的干燥和/或脱叶协同增效有效。

本发明此外还涉及一种使抗草甘膦作物干燥和/或脱叶的方法，包括使 有效量的式I的3-苯基尿嘧啶(组分A)或其可农用盐：

其中变量R¹-R⁷如下所定义：

R¹为甲基或NH₂；

R²为C₁-C₂卤代烷基；

R³为氢或卤素；

R⁴为卤素或氰基；

R⁵为氢或C₁-C₆烷基；

R⁶、R⁷相互独立地为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆链烯基、 C₃-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基、苯基或苄基；

作用于抗草甘膦作物上。

在式I中的取代基R²、R⁵、R⁶、R⁷的定义中提到的有机结构部分象术 语卤素一样是各所列基团成员的集合性术语。所有烃链，即所有烷基、卤 代烷基、环烷基、烷氧基、环烯基、链烯基和炔基可以是直链或支化的， 其中前缀C_n-C_m在每种情况下表示该基团中的可能碳原子数。卤代取代基 优选带有1、2、3、4或5个相同或不同的卤原子。术语卤素在每种情况下 表示氟、氯、溴或碘。

该类含义的实例是：

-C₁-C₆烷基：C₁-C₄烷基，如CH₃、C₂H₅、正丙基、CH(CH₃)₂、正丁基、 CH(CH₃)-C₂H₅、CH₂-CH(CH₃)₂、C(CH₃)₃，以及例如正戊基、1-甲基丁 基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、 1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊 基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、 2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙 基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1- 乙基-2-甲基丙基，优选甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、 1，1-二甲基乙基、正戊基或正己基；

-C₁-C₂卤代烷基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的甲基或乙基， 例如CH₂F、CHF₂、CF₃、CH₂Cl、二氯甲基、三氯甲基、氯氟甲基、 二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘 乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙 基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、C₂F₅；

-C₁-C₄烷氧基：OCH₃、OC₂H₅、正丙氧基、OCH(CH₃)₂、正丁氧基、 OCH(CH₃)-C₂H₅、OCH₂-CH(CH₃)₂或OC(CH₃)₃，优选OCH₃、OC₂H₅或OCH(CH₃)₂；

C₁-C₆烷氧基：上述C₁-C₄烷氧基以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2- 甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、 2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧 基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧 基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲 基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2- 三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；

C₃-C₆链烯基：丙-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基乙烯基、1-丁烯-1-基、1- 丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、2-丁烯-1-基、1-甲基丙-1-烯-1-基、2-甲基丙 -1-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、正戊烯-1-基、正 戊烯-2-基、正戊烯-3-基、正戊烯-4-基、1-甲基丁-1-烯-1-基、2-甲基丁 -1-烯-1-基、3-甲基丁-1-烯-1-基、1-甲基丁-2-烯-1-基、2-甲基丁-2-烯-1- 基、3-甲基丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基、2-甲基丁-3-烯-1-基、3- 甲基丁-3-烯-1-基、1，1-二甲基丙-2-烯-1-基、1，2-二甲基丙-1-烯-1-基、 1，2-二甲基丙-2-烯-1-基、1-乙基丙-1-烯-2-基、1-乙基丙-2-烯-1-基、正 己-1-烯-1-基、正己-2-烯-1-基、正己-3-烯-1-基、正己-4-烯-1-基、正己 -5-烯-1-基、1-甲基戊-1-烯-1-基、2-甲基戊-1-烯-1-基、3-甲基戊-1-烯-1- 基、4-甲基戊-1-烯-1-基、1-甲基戊-2-烯-1-基、2-甲基戊-2-烯-1-基、3- 甲基戊-2-烯-1-基、4-甲基戊-2-烯-1-基、1-甲基戊-3-烯-1-基、2-甲基戊 -3-烯-1-基、3-甲基戊-3-烯-1-基、4-甲基戊-3-烯-1-基、1-甲基戊-4-烯-1- 基、2-甲基戊-4-烯-1-基、3-甲基戊-4-烯-1-基、4-甲基戊-4-烯-1-基、 1，1-二甲基丁-2-烯-1-基、1，1-二甲基丁-3-烯-1-基、1，2-二甲基丁-1-烯-1- 基、1，2-二甲基丁-2-烯-1-基、1，2-二甲基丁-3-烯-1-基、1，3-二甲基丁-1- 烯-1-基、1，3-二甲基丁-2-烯-1-基、1，3-二甲基丁-3-烯-1-基、2，2-二甲基 丁-3-烯-1-基、2，3-二甲基丁-1-烯-1-基、2，3-二甲基丁-2-烯-1-基、2，3-二 甲基丁-3-烯-1-基、3，3-二甲基丁-1-烯-1-基、3，3-二甲基丁-2-烯-1-基、 1-乙基丁-1-烯-1-基、1-乙基丁-2-烯-1-基、1-乙基丁-3-烯-1-基、2-乙基 丁-1-烯-1-基、2-乙基丁-2-烯-1-基、2-乙基丁-3-烯-1-基、1，1，2-三甲基 丙-2-烯-1-基、1-乙基-1-甲基丙-2-烯-1-基、1-乙基-2-甲基丙-1-烯-1-基 或1-乙基-2-甲基丙-2-烯-1-基；

-C₃-C₆炔基：丙-1-炔-1-基、丙-2-炔-1-基、正丁-1-炔-1-基、正丁-1-炔-3- 基、正丁-1-炔-4-基、正丁-2-炔-1-基、正戊-1-炔-1-基、正戊-1-炔-3- 基、正戊-1-炔-4-基、正戊-1-炔-5-基、正戊-2-炔-1-基、正戊-2-炔-4- 基、正戊-2-炔-5-基、3-甲基丁-1-炔-3-基、3-甲基丁-1-炔-4-基、正己-1- 炔-1-基、正己-1-炔-3-基、正己-1-炔-4-基、正己-1-炔-5-基、正己-1-炔 -6-基、正己-2-炔-1-基、正己-2-炔-4-基、正己-2-炔-5-基、正己-2-炔-6- 基、正己-3-炔-1-基、正己-3-炔-2-基、3-甲基戊-1-炔-1-基、3-甲基戊-1- 炔-3-基、3-甲基戊-1-炔-4-基、3-甲基戊-1-炔-5-基、4-甲基戊-1-炔-1- 基、4-甲基戊-2-炔-4-基或4-甲基戊-2-炔-5-基，优选丙-2-炔-1-基；

-C₃-C₇环烷基：具有3-7个环成员的单环饱和烃环，如环丙基、环丁基、 环戊基、环己基或环庚基；

-C₃-C₇环烯基：具有3-7个环成员的单环不饱和烃环，如环丙-1-烯基、 环丙-2-烯基、环丁-1-烯基、环丁-2-烯基、环丁-1，3-二烯基、环戊-1-烯 基、环戊-2-烯基、环戊-3-烯基、环戊-2，4-二烯基、环己-1-烯基、环己-2- 烯基、环己-3-烯基、环己-1，3-二烯基、环己-1，5-二烯基、环己-2，4-二烯 基或环己-2，5-二烯基。

可以使用一种或多种3-苯基尿嘧啶。

在式I的3-苯基尿嘧啶中，优选其中变量R¹-R⁷相互独立地具有下列 含义的那些：

R¹为甲基或NH₂；

R²为三氟甲基；

R³为氢、氟或氯，尤其是氟；

R⁴为卤素或氰基，尤其是氯或氰基；

R⁵为氢；

R⁶、R⁷相互独立地为氢或C₁-C⁶烷基。

R⁶和R⁷尤其为相同或不同的C₁-C⁶烷基。

本发明的特别优选实施方案包括其中在式I中各变量R¹-R⁷具有下列

含义的至少一种3-苯基尿嘧啶I(下文也称为苯基尿嘧啶Ia)的用途：

R¹为甲基；

R²为三氟甲基；

R³为氟；

R⁴为氯；

R⁵为氢；

R⁶、R⁷相互独立地为C₁-C₆烷基。

本发明的另一特别优选实施方案包括在式I中各变量R¹-R⁷具有下列 含义的至少一种3-苯基尿嘧啶I(下文也称为苯基尿嘧啶Ib)的用途：

R¹为NH₂；

R²为三氟甲基；

R³为氟；

R⁴为氯；

R⁵为氢；

R⁶、R⁷相互独立地为C₁-C₆烷基。

特别优选的除草剂Ia或Ib的实例是下列式I’的3-苯基尿嘧啶，其中

R¹、R⁶和R⁷具有表1的一行所给含义(化合物I.1-I.74)。

表1

  3-苯基尿嘧啶I   R¹  R⁶  R⁷  I.1   甲基   甲基   甲基   I.2   氨基   甲基   甲基   I.3   甲基   甲基   乙基   I.4   氨基   甲基   乙基   I.5   甲基   甲基   丙基   I.6   氨基   甲基   丙基   I.7   甲基   甲基   异丙基

  3-苯基尿嘧啶I   R¹  R⁶  R⁷  I.8   氨基   甲基   异丙基   I.9   甲基   甲基   丁基   I.10   氨基   甲基   丁基   I.11   甲基   甲基   仲丁基   I.12   氨基   甲基   仲丁基   I.13   甲基   甲基   异丁基   I.14   氨基   甲基   异丁基   I.15   甲基   甲基   叔丁基   I.16   氨基   甲基   叔丁基   I.17   甲基   甲基   正戊基   I.18   氨基   甲基   正戊基   I.19   甲基   甲基   正己基   I.20   氨基   甲基   正己基   I.21   甲基   甲基   烯丙基   I.22   氨基   甲基   烯丙基   I.23   甲基   甲基   炔丙基   I.24   氨基   甲基   炔丙基   I.25   甲基   甲基   苯基   I.26   氨基   甲基   苯基   I.27   甲基   甲基   苄基   I.28   氨基   甲基   苄基   I.29   甲基   乙基   乙基   I.30   氨基   乙基   乙基   I.31   甲基   乙基   丙基   I.32   氨基   乙基   丙基   I.33   甲基   乙基   异丙基   I.34   氨基   乙基   异丙基   I.35   甲基   乙基   丁基   I.36   氨基   乙基   丁基   I.37   甲基   乙基   正戊基   I.38   氨基   乙基   正戊基   I.39   甲基   乙基   正己基   I.40   氨基   乙基   正己基   I.41   甲基   丙基   丙基

  3-苯基尿嘧啶I   R¹  R⁶  R⁷  I.42   氨基   丙基   丙基   I.43   甲基   丙基   异丙基   I.44   氨基   丙基   异丙基   I.45   甲基   丙基   丁基   I.46   氨基   丙基   丁基   I.47   甲基   丙基   正戊基   I.48   氨基   丙基   正戊基   I.49   甲基   丙基   正己基   I.50   氨基   丙基   正己基   I.51   甲基   异丙基   异丙基   I.52   氨基   异丙基   异丙基   I.53   甲基   异丙基   丁基   I.54   氨基   异丙基   丁基   I.55   甲基   异丙基   正戊基   I.56   氨基   异丙基   正戊基   I.57   甲基   异丙基   正己基   I.58   氨基   异丙基   正己基   I.59   甲基   丁基   丁基   I.60   氨基   丁基   丁基   I.61   甲基   丁基   正戊基   I.62   氨基   丁基   正戊基   I.63   甲基   丁基   正己基   I.64   氨基   丁基   正己基   I.65   甲基   正戊基   正戊基   I.66   氨基   正戊基   正戊基   I.67   甲基   正戊基   正己基   I.68   氨基   正戊基   正己基   I.69   甲基   正己基   正己基   I.70   氨基   正己基   正己基   I.71   甲基   -(CH₂)₄-   I.72   氨基   -(CH₂)₄-   I.73   甲基   -(CH₂)₂-O-(CH₂)₂-   I.74   氨基   -(CH₂)₂-O-(CH₂)₂-

特别优选化合物I.1、I.3、I.5、I.7、I.9、I.11和I.13。

根据优选实施方案，将3-苯基尿嘧啶I与草甘膦或其可农用盐组合使 用。

根据另一优选实施方案，将3-苯基尿嘧啶I与至少一种(一种或多种) 收获助剂组合使用。

根据另一优选实施方案，将3-苯基尿嘧啶I与草甘膦或其可农用盐(组 分B)和至少一种其他收获助剂(组分C)组合使用。

收获助剂是单独或组合导致作物的干燥和/或脱叶的活性成分。

优选其他收获助剂选自乙烯利(ethephon)、赛二唑素(thidiazuron)、敌 草隆(diuron)、对草快(paraquat)、氯酸钠、环丙酸酰胺(cyclanilide)、脱叶 磷(S，S，S-tributyl phosphorotrithioate)、噻节因(dimethipin)及其可农用盐。

活性化合物根据其作用模式的分类基于现行理解。若活性化合物通过 不止一种作用模式起作用，则该物质仅归属于一种作用模式。

若苯基尿嘧啶I和/或其他收获助剂能够形成几何异构体，例如E/Z异 构体，则可以在本发明组合物中使用纯异构体及其混合物。若苯基尿嘧啶 I、除草剂B和/或安全剂C具有一个或多个手性中心且因此以对映体或非 对映体存在，则可以在本发明组合物中使用纯对映体和非对映体及其混合 物。

若苯基尿嘧啶I和/或其他收获助剂具有可以被离子化的官能基团，则 它们还可以其可农用盐形式使用。通常而言，合适的是对活性化合物的作 用没有不利影响的那些阳离子的盐或其阳离子和阴离子分别对活性化合物 的作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。

优选的阳离子是碱金属离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属离子， 优选钙和镁离子，以及过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子，此外还 有铵和其中1-4个氢原子被C₁-C₄烷基、羟基-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基 -C₁-C₄烷基、羟基-C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基、苯基或苄基替代的取代铵， 优选铵、甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基 铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙-1-基铵、二 (2-羟基乙-1-基)铵、苄基三甲基铵、苄基三乙基铵，此外还有离子，锍 离子，优选三(C₁-C₄烷基)锍，如三甲基锍，以及氧化锍离子，优选三(C₁-C₄烷基)氧化锍。

有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、碘离子、硫 酸氢根、甲基硫酸根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢 根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C₁-C₄链烷酸的阴离 子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。

根据本发明，若将至少一种式I的3-苯基尿嘧啶作为活性化合物A与 至少一种其他收获助剂(活性化合物C)组合使用，则使用二元和三元组合 物。

这里和下文中，术语“二元组合物”包括包含一种或多种，例如2或3 种活性化合物A和草甘膦B或一种或多种，例如2或3种收获助剂C的 组合物。相应地，术语“三元组合物”包括包含一种或多种，例如2或3种 活性化合物A、草甘膦B和一种或多种，例如2或3种收获助剂C的组合 物。

在包含至少一种式I的3-苯基尿嘧啶作为组分A和草甘膦B的二元组 合物中，活性化合物的重量比A∶B通常为1∶500-10∶1，优选1∶100-10∶1， 尤其是1∶50-10∶1，特别优选1∶25-5∶1。

在包含至少一种式I的3-苯基尿嘧啶和至少一种收获助剂C的二元组 合物中，活性化合物的重量比A∶C通常为1∶100-10∶1，优选1∶50-10∶1，尤 其是1∶25-5∶1。

在包含3-苯基尿嘧啶I作为组分A、草甘膦B和至少一种收获助剂C 的三元组合物中，各组分的相对重量比A∶B∶C通常为10∶1∶1-1∶500∶10，优 选10∶1∶1-1∶100∶10，尤其是10∶1∶1-1∶50∶1，特别优选5∶1∶1-1∶25∶5。在这些 三元组合物中，草甘膦B与收获助剂C的重量比优选为50∶1-1∶10。

对于施用而言，可以使用作物保护产品形式的即用制剂。组分A、任 选的组分B和/或任选的组分C可以悬浮、乳化或溶解形式存在且可以联 合或分开配制。施用形式完全取决于意欲的用途。

制剂例如可以借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌而以可直接喷雾水 溶液、粉末、悬浮液、高度浓缩的水性、油性或其他悬浮液或分散体、乳 液、油分散体、糊、粉剂、撒播用材料或颗粒形式施用。使用形式取决于 意欲的用途；在任何情况下它们应确保活性化合物的最佳可能分布。

取决于其中即用制剂存在的形式，它们包含一种或多种液体或固体载 体，合适的话还有表面活性剂以及合适的话还有常用于配制作物保护产品 的其他助剂。本领域熟练技术人员完全熟知该类配制剂的配方。

即用制剂可以包含常用于配制作物保护产品的助剂，这些助剂还可以 包含液体载体。

具有载体功能的合适惰性添加剂主要是：中沸点到高沸点的矿物油馏 分，如煤油和柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状 和芳族烃，例如石蜡、四氢化萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍 生物，醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，酮类如环己酮，强极性溶 剂，例如胺类，如N-甲基吡咯烷酮，以及水。

含水使用形式可通过加入水由乳油、悬浮液、糊、可湿性粉末或水分 散性颗粒制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助湿润剂、增粘剂、分 散剂或乳化剂将活性化合物直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者， 还可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及需要的话 溶剂或油组成的浓缩物且这些浓缩物适于用水稀释。

合适的表面活性剂是芳族磺酸如木素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁 基萘磺酸以及脂肪酸、烷基-和烷基芳基磺酸、烷基硫酸、月桂基醚硫酸和 脂肪醇硫酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，硫酸化十六-、十七-和十八 烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物，萘或 萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基酚醚，乙氧基化异辛基酚、 辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳 基聚醚醇，异十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧 乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木 素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。

粉末、撒播材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研 磨来制备。

颗粒如包衣颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性成分与固体载 体粘附而制备。固体载体为矿土如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、 石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、 硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲 类以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉或其 它固体载体。

活性化合物在即用制剂中的浓度可以在宽范围内变化。配制剂通常包 含0.001-98重量％，优选0.01-95重量％活性成分。活性成分以 90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。

制剂例如可以按如下配制：

I.将20重量份所述活性化合物溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的 8-10mol氧化乙烯与1mol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基 苯磺酸钙和5重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的组 合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含 0.02重量％活性成分的水分散体。

II.将20重量份所述活性化合物溶于由40重量份环己酮、30重量份异 丁醇、20重量份的7mol氧化乙烯与1mol异辛基苯酚的加合物和10重量 份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的组合物中。将该溶液 倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％活性成 分的水分散体。

III.将20重量份所述活性化合物溶于由25重量份环己酮、65重量份沸 点为210-280℃的矿物油馏分和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻 油的加合物组成的组合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中 精细分散，得到包含0.02重量％活性成分的水分散体。

IV.将20重量份所述活性化合物与3重量份二异丁基萘磺酸钠、17重 量份来自亚硫酸盐废液的木素磺酸钠和60重量份粉状硅胶彻底混合并将 组合物在锤磨机中研磨。将该组合物精细分散于20,000重量份水中，得到 包含0.1重量％活性成分的喷雾组合物。

V.将3重量份所述活性化合物与97重量份细碎高岭土混合。得到包含 3重量％活性成分的粉剂。

VI.将20重量份所述活性化合物与2重量份十二烷基苯磺酸钙、8重量 份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚-脲-甲醛缩合物的钠盐和68重量份链 烷烃矿物油均匀混合。得到稳定的油性分散体。

VII.将1重量份所述活性化合物溶于由70重量份环己酮、20重量份乙 氧基化异辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油组成的组合物中。得到稳定 的乳油。

VIII.将1重量份所述活性化合物溶于由80重量份环己酮和20重量份 Wettol EM 31(＝基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的组合物中。得 到稳定的乳油。

组分A、B和C可以联合或分开配制。

组分A、B和C可以联合或分开、同时或依次施用。

式I的苯基尿嘧啶或活性成分的组合物以提供有效干燥和/或脱叶的施 用率施用。

作为干燥剂，3-苯基尿嘧啶I尤其适于使抗草甘膦作物植株如土豆、 油籽油菜、棉花、向日葵和大豆，优选棉花或土豆的地上部分干燥。这使 得这些重要作物植株能够完全机械收获。有用植物，尤其是棉花的易控脱 叶通过使用3-苯基尿嘧啶I促进植物的果实或叶子与枝之间形成脱离组织 而实现。

任选与B组合和/或任选与C组合而不合配制助剂的纯活性化合物， 即A的所需施用率取决于待干燥或脱叶的作物、使用组合物的场所的气候 条件和施用方法。施用率通常为0.001-3kg/ha，优选0.005-2kg/ha，尤其是 0.01-1kg/ha，0.1g/ha-1kg/ha，1-500g/ha或5-500g/ha活性物质。

主要通过喷雾，尤其是叶面喷雾将制剂施用于植物上。施用可以通过 例如使用水作为载体并使用约50-1000l/ha(例如300-400l/ha)的喷雾液比 率的常规喷雾技术进行。低容量和超低容量法施用制剂也是可能的，正如 在以微颗粒形式施用一样。

抗草甘膦作物包括借助多重基因组的改变(“堆叠特性”)而呈现不止抗 草甘膦性能的作物，如抗草甘膦和苯腈类(oxynil)作物，抗草铵膦作物，抗 咪唑啉酮作物，抗磺酰脲作物，抗麦草畏作物，抗环己烷二酮作物，抗PPO 作物，抗HPPD作物，抗真菌作物或抗昆虫作物。最优选棉花或土豆作物 为抗草甘膦作物或借助多重基因组的改变(“堆叠特性(stacked trait”)而抗 草甘膦和抗昆虫的作物。在最优选的本发明实施方案中，呈现一种或多种 所述抗性机理的作物是棉花作物。

抗性可以通过基因工程赋予作物。例如，通过所述技术，该类作物可 能获得合成如下物质的能力：(i)一种或多种选择性作用的毒素，尤其是杀 真菌毒素或杀虫毒素，如由产生毒素的细菌已知的那些，尤其是芽孢杆菌 属的那些，例如内毒素，如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、 CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)、Cry9c、VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A 或杂化物(即该类毒素的不同畴的组合)、改性物(通过对天然序列中的一种 或多种氨基酸的替换，例如CryIIIA055)和/或其截断形式，和/或(ii)改变为 除草剂的目标的酶的量，和/或(iii)为除草剂的目标的酶的改性形式，和/或 (iv)一种或多种单独或一起能够将除草剂转化成对植物没有毒性的化学产 品的酶和/或(v)抗病原性物质，如所谓的“致病性相关的蛋白”。该类作物由 下表所述实例说明，但不限于此，这些实例可以市购或为本领域熟练技术 人员所已知或者描述于引用的出版物中，该类作物还可以由表2所列特性 中的不止一种堆叠而得到的其他任何实例说明。

表2

  作物 抗性基因，事件，编码或注册商标   抗性   参考文献   (见表底)   棉花 MON1445/1698   抗草甘膦作物   1)   棉花 WideStrike^  抗草甘膦和昆虫作物   棉花 Roundup Ready^  抗草甘膦作物   2)   棉花 Roundup Ready^Flex   抗草甘膦作物   棉花 Roundup Ready^Flex+BollgardII^  抗草甘膦和昆虫作物   棉花 Roundup Ready^+BollgardI^  抗草甘膦和昆虫作物   棉花 Roundup Ready^+BollgardII^  抗草甘膦和昆虫作物   棉花 CP4-EPSPS   抗草甘膦作物   3)

1)http://www.agbios.com/dbase.php#

2)G.Dill，Pest Manag.Sci.2005，61，219-224及其中所引用的参考文献

在下列实施例中，使用S.R.Colby(1967)的方法[“计算除草剂组合的协 同增效和拮抗响应”，Weeds15，第22页及随后各页]计算各化合物的活 性仅为加和时预期的E值。

E＝X+Y-(XY/100)

其中

X＝以施用率a使用活性化合物A时的效果(％)；

Y＝以施用率b使用活性化合物B时的效果(％)；

E＝A+B在施用率a+b下的预期效果(％)。

若试验测定的值高于根据Colby方程式计算的E值，则存在协同增效 效果。

下列实施例说明本发明而不限制本发明。

实施例

使用本发明的苯基尿嘧啶I或其混合物的脱叶和/或干燥效果由田间试 验说明(实施例1)。

以合适的方式将本发明苯基尿嘧啶I和/或其他活性成分分开或以混合 物配制成例如乳油(EC)、可溶性浓缩物(SL)、悬浮乳液(SE)、悬浮浓缩物 (SC)或水分散性颗粒(WG)。在紧临喷雾前将配制剂悬浮或乳化于作为分散 介质的水中。然后借助精细分配喷嘴将含水混合物均匀喷雾于试验地块上。

在落叶开始时完全成熟的作物植株成行的试验地块具有均匀尺寸(通 常各自为14-37m²)且已处理和未处理地块的分布根据无规则总体设计而组 织。出苗后处理地块，即将上述含水混合物喷雾于作物植株上。

对由本发明的苯基尿嘧啶I和/或其他活性成分引起的脱叶或干燥的评 价使用与未处理对照地块相比为0-100％的评分进行。这里0表示没有脱叶 或干燥且100表示作物植株完全脱叶或作物植株的叶子完全干燥。

实施例1-单独使用苯基尿嘧啶I.7以及使用苯基尿嘧啶I.7和草甘膦的混 合物时抗草甘膦棉花的脱叶和干燥；田间试验。

表3

  使用率(g/ha)   抗草甘膦棉花在第4天时   的脱叶(脱叶％)   抗草甘膦棉花在第4天时   的干燥(干燥％)   草甘膦  苯基尿嘧啶I.7   实测值   根据Colby方   程式的计算值   实测值   根据Colby方   程式的计算值   840  -   0   -   3   -   -  12.5   13   -   63   -

 840  12.5     40     13     97   64

在该实施例中，将草甘膦(异丙基铵盐)配制成360g/l SL并将苯基尿嘧 啶I.7配制成120g/l EC。在施用之前，将配制好的活性成分与140l/ha含 水喷雾溶液桶混，该喷雾溶液此外含有10g/l Agridex。